BO-264

N.º de catálogoS8965 Lote:S896502

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₁₉N₅O₃

Peso molecular

353.38

Número CAS

2408648-20-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

71 mg/mL (200.91 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.550mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 71 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.550mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BO-264 es un potente inhibidor oralmente activo de transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) con un IC50 de 188 nM y un Kd de 1,5 nM. Este compuesto bloquea específicamente la función de la proteína de fusión FGFR3-TACC3. Induce el arresto mitótico dependiente de SAC, la apoptosis y el daño del ADN con actividades antitumorales.

Objetivos

FGFR3	TACC3 (Cell-free assay)	TACC3 (Cell-free assay)
	1.5 nM(Kd)	188 nM

In vitro

BO-264 disminuye significativamente el TACC3 centrosómico tanto durante la mitosis como durante la interfase. Este compuesto muestra una potente actividad antiproliferativa en el panel de 60 líneas celulares NCI-60 que compromete nueve tipos de cáncer diferentes. Inhibe significativamente el crecimiento de células que albergan la fusión FGFR3-TACC3, un conductor oncogénico en diversas malignidades.

In vivo

La administración oral de BO-264 afecta significativamente el crecimiento tumoral en modelos de ratón de cáncer de mama y colon inmunocomprometidos e inmunocompetentes, y aumenta la supervivencia sin toxicidad importante.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares JIMT-1 cells Concentraciones 1 μM Tiempo de incubación 6 h Método Briefly, JIMT-1 cells are incubated with vehicle or BO-264 (1 μM) for 6 hours. After treatment, cell pellets are resuspended in Tris-buffered saline (TBS) buffer containing protease and phosphatase inhibitors. The cell suspension is divided into 6 PCR tubes and heated for 5 minutes to 45, 46, 47, 48, 49 and 50 ℃. Subsequently, cells are lysed by three repeated freeze-thaw cycles with liquid nitrogen. Soluble proteins are collected with centrifugation at 20,000 g for 20 minutes at 4 ℃ and analyzed by SDS-PAGE followed by western blot analysis.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales female nude mice with xenografts of HER2-positive JIMT-1 cell line Dosificaciones 25 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
JIMT-1 cells
Concentraciones
1 μM
Tiempo de incubación
6 h
Método
Briefly, JIMT-1 cells are incubated with vehicle or BO-264 (1 μM) for 6 hours. After treatment, cell pellets are resuspended in Tris-buffered saline (TBS) buffer containing protease and phosphatase inhibitors. The cell suspension is divided into 6 PCR tubes and heated for 5 minutes to 45, 46, 47, 48, 49 and 50 ℃. Subsequently, cells are lysed by three repeated freeze-thaw cycles with liquid nitrogen. Soluble proteins are collected with centrifugation at 20,000 g for 20 minutes at 4 ℃ and analyzed by SDS-PAGE followed by western blot analysis.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
female nude mice with xenografts of HER2-positive JIMT-1 cell line
Dosificaciones
25 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32217742/

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