BO-264

N.º de catálogoS8965 Lote:S896501

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Datos técnicos

Fórmula

C18H19N5O3
Peso molecular 353.38 Número CAS 2408648-20-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (200.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BO-264 es un potente inhibidor oralmente activo de transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) con un IC50 de 188 nM y un Kd de 1,5 nM. Este compuesto bloquea específicamente la función de la proteína de fusión FGFR3-TACC3. Induce el arresto mitótico dependiente de SAC, la apoptosis y el daño del ADN con actividades antitumorales.
Objetivos
FGFR3 TACC3
(Cell-free assay)		 TACC3
(Cell-free assay)
1.5 nM(Kd) 188 nM
In vitro

BO-264 disminuye significativamente el TACC3 centrosómico tanto durante la mitosis como durante la interfase. Este compuesto muestra una potente actividad antiproliferativa en el panel de 60 líneas celulares NCI-60 que compromete nueve tipos de cáncer diferentes. Inhibe significativamente el crecimiento de células que albergan la fusión FGFR3-TACC3, un conductor oncogénico en diversas malignidades.
In vivo

La administración oral de BO-264 afecta significativamente el crecimiento tumoral en modelos de ratón de cáncer de mama y colon inmunocomprometidos e inmunocompetentes, y aumenta la supervivencia sin toxicidad importante.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    JIMT-1 cells

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    6 h

  • Método

    Briefly, JIMT-1 cells are incubated with vehicle or BO-264 (1 μM) for 6 hours. After treatment, cell pellets are resuspended in Tris-buffered saline (TBS) buffer containing protease and phosphatase inhibitors. The cell suspension is divided into 6 PCR tubes and heated for 5 minutes to 45, 46, 47, 48, 49 and 50 ℃. Subsequently, cells are lysed by three repeated freeze-thaw cycles with liquid nitrogen. Soluble proteins are collected with centrifugation at 20,000 g for 20 minutes at 4 ℃ and analyzed by SDS-PAGE followed by western blot analysis.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    female nude mice with xenografts of HER2-positive JIMT-1 cell line

  • Dosificaciones

    25 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32217742/

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