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Gambogenic acid FGFR inhibidor

Name: Gambogenic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9031
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S9031

Gambogenic Acid, identificado a partir de Gamboge, es un inhibidor de la vía de señalización FGFR en el cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) y exhibe efectos antitumorales. Este compuesto es también un inhibidor eficaz de EZH2 que se une específica y covalentemente a Cys668 dentro del dominio EZH2-SET y desencadena la ubiquitinación de EZH2.

Gambogenic acid FGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 630.77

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Otros FGFR Inhibidores	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	630.77	Fórmula	C₃₈H₄₆O₈	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	173932-75-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (158.53 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR EZH2
In vitro	Gambogenic acid como un nuevo agente que se une específica y covalentemente a Cys668 dentro del dominio EZH2-SET, desencadena la degradación de EZH2 a través de la ubiquitinación mediada por la proteína que interactúa con el extremo COOH de Hsp70 (CHIP). Este compuesto suprime significativamente H3K27Me3 y reactiva eficazmente los genes supresores de tumores silenciados por el complejo represor de Polycomb 2 (PRC2). Suprime significativamente el crecimiento tumoral de una manera dependiente de EZH2.
In vivo	En el modelo de ratón con xenoinjerto, el derivado GNA002 de gambogenic acid disminuye significativamente los volúmenes de los tumores derivados de Cal-27 y reduce los niveles de H3K27Me3 en los tejidos tumorales.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28320739/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29449529/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06199531	Recruiting	NGLY1 Deficiency	Grace Science LLC	February 13 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05179174	Unknown status	Uveal Melanoma	University of Catania	April 20 2021	--
NCT03838913	Unknown status	Bile Duct Neoplasms\|Intraductal Papillary Mucinous Neoplasm	Fujian Provincial Hospital\|Fujian Medical University Union Hospital\|First Affiliated Hospital of Fujian Medical University	February 15 2019	--
NCT03671525	Completed	Schizophrenia\|Schizo Affective Disorder	Johns Hopkins University	October 5 2018	Early Phase 1
NCT02849145	Completed	Uveal Melanoma	Institut Curie	September 2014	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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