Gambogenic acid

N.º de catálogoS9031 Lote:S903104

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Datos técnicos

Fórmula

C38H46O8
Peso molecular 630.77 Número CAS 173932-75-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.53 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Gambogenic Acid, identificado a partir de Gamboge, es un inhibidor de la vía de señalización FGFR en el cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) y exhibe efectos antitumorales. Este compuesto es también un inhibidor eficaz de EZH2 que se une específica y covalentemente a Cys668 dentro del dominio EZH2-SET y desencadena la ubiquitinación de EZH2.
Objetivos
FGFR EZH2
In vitro

Gambogenic acid como un nuevo agente que se une específica y covalentemente a Cys668 dentro del dominio EZH2-SET, desencadena la degradación de EZH2 a través de la ubiquitinación mediada por la proteína que interactúa con el extremo COOH de Hsp70 (CHIP). Este compuesto suprime significativamente H3K27Me3 y reactiva eficazmente los genes supresores de tumores silenciados por el complejo represor de Polycomb 2 (PRC2). Suprime significativamente el crecimiento tumoral de una manera dependiente de EZH2.
In vivo En el modelo de ratón con xenoinjerto, el derivado GNA002 de gambogenic acid disminuye significativamente los volúmenes de los tumores derivados de Cal-27 y reduce los niveles de H3K27Me3 en los tejidos tumorales.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Head and neck cancer cell lines, humen breast cancer cell lines, mouse embryonic fibroblasts (MEFs)

  • Concentraciones

    0.2 -10 µM

  • Tiempo de incubación

    24 h, 48 h

  • Método

    Cancer cells are treated with 2 μM Gambogenic acid or this compound for 24 h. The cells are then harvested and re‐suspended with 500 μl of binding buffer. The cell suspension (100 μl) is incubated with various cell dye. The stained cells are analyzed with fluorescent‐activated cell sorting using the flow cytometry machine.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28320739/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29449529/

Sellecks Gambogenic acid Ha sido citado por 4 Publicaciones

The tubulin polymerization inhibitor gambogenic acid induces myelodysplastic syndrome cell apoptosis through upregulation of Fas expression mediated by the NF-κB signaling pathway [ Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374] PubMed: 39540618
Gambogenic acid induces cell death in human osteosarcoma through altering iron metabolism, disturbing the redox balance, and activating the P53 signaling pathway [ Chem Biol Interact, 2023, 382:110602] PubMed: 37302459
A high-content AlphaScreen™ identifies E6-specific small molecule inhibitors as potential therapeutics for HPV+ head and neck squamous cell carcinomas [ Oncotarget, 2021, 12(6):549-561] PubMed: 33796223
Targeting USP9x/SOX2 axis contributes to the anti-osteosarcoma effect of neogambogic acid. [ Cancer Lett, 2020, 469:277-286] PubMed: 31605775

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