solo para uso en investigación

SUN11602 FGFR activador

Name: SUN11602
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8192
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8192

SUN11602 es un pequeño compuesto sintético que imita las actividades neuroprotectoras del bFGF y activa moléculas clave en la vía de señalización de la cinasa de proteína activada por mitógenos del receptor-1 de FGF/cinasa regulada por señal extracelular-1/2 (FGFR-1-MEK/ERK).

SUN11602 FGFR activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 451.60

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Control de calidad

Lote: S819201 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.01%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.01

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Otros FGFR Inhibidores	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	451.60	Fórmula	C₂₆H₃₇N₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	704869-38-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C(=C(C(=C1N)C)C)NCC(=O)N(C)C2CCN(CC2)CC3=CC=C(C=C3)C(=O)N)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (199.29 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.5mg/ml (7.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.5mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	bFGF
In vitro	Las acciones fisiológicas de SUN11602 imitan varios fenómenos de la neuroprotección inducida por bFGF. Este compuesto juega un papel fundamental al permitir que las neuronas cultivadas primarias sobrevivan en ambientes adversos de toxicidad por glutamato y al activar moléculas intracelulares clave involucradas en los mecanismos neuroprotectores. Estas acciones son bastante similares a las de bFGF. Dichos mecanismos neuroprotectores son específicos y distintivos de este compuesto y de bFGF y difieren claramente de los de otros factores de crecimiento investigados. Pero a diferencia de bFGF, puede desencadenar directa o indirectamente la fosforilación del dominio citosólico del FGFR sin unirse al dominio extracelular del FGFR-1. Este químico no demuestra actividad proliferativa celular de las células somáticas, a diferencia de bFGF. Afecta significativamente la supervivencia neuronal en condiciones adversas a través de una vía de señalización FGFR1-proteína cinasa activada por mitógenos/cinasa regulada por señal extracelular-1/2 (FGFR-1–MEK/ERK).
In vivo	En ratones WT, SUN11602 y bFGF aumentan los niveles de Calb recién sintetizado en las neuronas cerebrocorticales y suprimen el aumento de Ca2+ intracelular inducido por glutamato. Esta capacidad de captación de Ca2+ de Calb permite a las neuronas sobrevivir en condiciones tóxicas severas de glutamato. En contraste, los niveles de Calb permanecen inalterados en ratones Calb-/- después de la exposición a este compuesto o bFGF, y debido a una pérdida de función del gen, estas neuronas ya no son resistentes a las condiciones tóxicas de glutamato. Las actividades neuroprotectoras de este químico y FGF-2 se deben a la hiperexpresión de CalB inducida exógenamente en las neuronas del hipocampo. Las propiedades farmacocinéticas de este compuesto parecen prometedoras en términos de biodisponibilidad (>65%) después de la administración oral en roedores (ratas y ratones) y perros (beagles).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23421678/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449889/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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