SUN11602

N.º de catálogoS8192 Lote:S819201

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₆H₃₇N₅O₂

Peso molecular

451.60

Número CAS

704869-38-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

90 mg/mL (199.29 mM)

Ethanol

31 mg/mL (68.64 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.5mg/ml (7.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.5mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

SUN11602 es un pequeño compuesto sintético que imita las actividades neuroprotectoras del bFGF y activa moléculas clave en la vía de señalización de la cinasa de proteína activada por mitógenos del receptor-1 de FGF/cinasa regulada por señal extracelular-1/2 (FGFR-1-MEK/ERK).

Objetivos

bFGF

In vitro

Las acciones fisiológicas de SUN11602 imitan varios fenómenos de la neuroprotección inducida por bFGF. Este compuesto juega un papel fundamental al permitir que las neuronas cultivadas primarias sobrevivan en ambientes adversos de toxicidad por glutamato y al activar moléculas intracelulares clave involucradas en los mecanismos neuroprotectores. Estas acciones son bastante similares a las de bFGF. Dichos mecanismos neuroprotectores son específicos y distintivos de este compuesto y de bFGF y difieren claramente de los de otros factores de crecimiento investigados. Pero a diferencia de bFGF, puede desencadenar directa o indirectamente la fosforilación del dominio citosólico del FGFR sin unirse al dominio extracelular del FGFR-1. Este químico no demuestra actividad proliferativa celular de las células somáticas, a diferencia de bFGF. Afecta significativamente la supervivencia neuronal en condiciones adversas a través de una vía de señalización FGFR1-proteína cinasa activada por mitógenos/cinasa regulada por señal extracelular-1/2 (FGFR-1–MEK/ERK).

In vivo

En ratones WT, SUN11602 y bFGF aumentan los niveles de Calb recién sintetizado en las neuronas cerebrocorticales y suprimen el aumento de Ca2+ intracelular inducido por glutamato. Esta capacidad de captación de Ca2+ de Calb permite a las neuronas sobrevivir en condiciones tóxicas severas de glutamato. En contraste, los niveles de Calb permanecen inalterados en ratones Calb-/- después de la exposición a este compuesto o bFGF, y debido a una pérdida de función del gen, estas neuronas ya no son resistentes a las condiciones tóxicas de glutamato. Las actividades neuroprotectoras de este químico y FGF-2 se deben a la hiperexpresión de CalB inducida exógenamente en las neuronas del hipocampo. Las propiedades farmacocinéticas de este compuesto parecen prometedoras en términos de biodisponibilidad (>65%) después de la administración oral en roedores (ratas y ratones) y perros (beagles).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Rat cerebrocortical neurons Concentraciones 0.1, 0.3, 1 μM Tiempo de incubación 24 h Método Actinomycin D or cycloheximide is first added to the cultures, and, 2 h later, SUN11602 or bFGF is added. After a 24 h incubation, neurons in the cultures are exposed to 150 μM glutamate for another 24 h, and cell viability is determined by a (3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2H tetrazolium bromide (MTT) assay.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales A rat model of hippocampal tissue damage Dosificaciones 0.3, 1 and 3 mg/kg Administración oral administration

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Rat cerebrocortical neurons
Concentraciones
0.1, 0.3, 1 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
Actinomycin D or cycloheximide is first added to the cultures, and, 2 h later, SUN11602 or bFGF is added. After a 24 h incubation, neurons in the cultures are exposed to 150 μM glutamate for another 24 h, and cell viability is determined by a (3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2H tetrazolium bromide (MTT) assay.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
A rat model of hippocampal tissue damage
Dosificaciones
0.3, 1 and 3 mg/kg
Administración
oral administration

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23421678/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449889/

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