Aurora Kinase Inhibidores | Aurora Kinase Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1133 | Alisertib (MLN8237) | Alisertib (MLN8237) es un inhibidor selectivo de Aurora A con una IC50 de 1,2 nM en un ensayo sin células, y tiene una selectividad >200 veces mayor por Aurora A que por Aurora B. Este compuesto induce la detención del ciclo celular, la apoptosis y la autophagy. Fase 3. |
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| S1147 | Barasertib-HQPA (AZD2811) | Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) es un inhibidor altamente selectivo de Aurora B con una IC50 de 0,37 nM en un ensayo sin células, ~3700 veces más selectivo para Aurora B que para Aurora A. Fase 1. |
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| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Tozasertib (VX-680) es un inhibidor pan-Aurora, principalmente contra Aurora A con un Kiapp de 0,6 nM en un ensayo sin células, menos potente contra Aurora B/Aurora C y 100 veces más selectivo para Aurora A que otras 55 quinasas. Las únicas excepciones son la tirosina quinasa-3 relacionada con Fms (FLT-3) y la tirosina quinasa BCR-ABL, que son inhibidas por este compuesto con un Ki de 30 nM para ambas. Induce apoptosis y autophagy, y se encuentra en Fase 2. |
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| S1103 | ZM 447439 | ZM 447439 es un inhibidor selectivo y ATP-competitivo para Aurora A y Aurora B con una IC50 de 110 nM y 130 nM, respectivamente. Es más de 8 veces más selectivo para Aurora A/B que para MEK1, Src, Lck y tiene poco efecto contra CDK1/2/4, Plk1, Chk1, etc. |
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| S1529 | Hesperadin | Hesperadin inhibe potentemente Aurora B con un IC50 de 250 nM en un ensayo sin células. Reduce notablemente la actividad de AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 y PHK, mientras que no inhibe la actividad de MKK1 in vivo. |
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| S1100 | MLN8054 | MLN8054 es un inhibidor potente y selectivo de la Aurora A con una IC50 de 4 nM en células de insecto Sf9. Es más de 40 veces más selectivo para Aurora A que para Aurora B. Fase 1. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) es un inhibidor de Aurora kinase para Aurora A/B/C con una IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM en ensayos sin células, modestamente potente para Abl, TrkA, c-RET y FGFR1, y menos potente para Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Induce apoptosis, detención del ciclo celular y autophagy. Este compuesto se encuentra en Fase 2. |
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| S2770 | MK-5108 | MK-5108 (VX-689) es un inhibidor altamente selectivo de Aurora A con una IC50 de 0,064 nM en un ensayo sin células y es 220 y 190 veces más selectivo para Aurora A que para Aurora B/C, mientras que inhibe TrkA con menos de 100 veces de selectividad. Este compuesto induce Autophagy. Fase 1. |
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| S1451 | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) es un inhibidor nuevo, potente y selectivo de Aurora A con una IC50 de 3,4 nM en un ensayo sin células. Es 1000 veces más selectivo para Aurora A que para Aurora B, y desencadena la apoptosis a través de la vía de señalización UPR mediada por ROS. |
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| S2719 | AMG-900 | AMG 900 es un potente y altamente selectivo inhibidor pan-Aurora kinases para Aurora A/B/C con una IC50 de 5 nM/4 nM/1 nM. Es >10 veces más selectivo para Aurora kinases que para p38α, Tyk2, JNK2, Met y Tie2. Fase 1. |
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| S1454 | PHA-680632 | PHA-680632 es un potente inhibidor de Aurora A, Aurora B y Aurora C con una IC50 de 27 nM, 135 nM y 120 nM, respectivamente. Este compuesto tiene una IC50 10 a 200 veces mayor para FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2 y VEGFR2/3. |
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| S2744 | CCT137690 | CCT137690 es un inhibidor altamente selectivo de Aurora A, Aurora B y Aurora C con IC50 de 15 nM, 25 nM y 19 nM. Tiene poco efecto sobre el canal iónico hERG. |
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| S2740 | GSK1070916 | GSK1070916 es un inhibidor reversible y ATP-competitivo de Aurora B/C con una IC50 de 3,5 nM/6,5 nM. Muestra una selectividad >100 veces mayor frente al complejo Aurora A-TPX2 estrechamente relacionado. Fase 1. |
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| S1154 | SNS-314 | SNS-314 es un inhibidor potente y selectivo de Aurora A, Aurora B y Aurora C con IC50 de 9 nM, 31 nM y 3 nM, respectivamente. Es menos potente para Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf y DDR2. Fase 1. |
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| S2718 | TAK-901 | TAK-901 es un nuevo inhibidor de Aurora A/B con una IC50 de 21 nM/15 nM. No es un potente inhibidor de JAK2, c-Src o Abl celulares. Fase 1. |
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| S1171 | CYC116 | CYC116 es un potente inhibidor de Aurora A/B con una Ki de 8.0 nM/9.2 nM, es menos potente frente a VEGFR2 (Ki de 44 nM), con una potencia 50 veces mayor que las CDKs, no activo contra PKA, Akt/PKB, PKC, sin efecto sobre GSK-3α/β, CK2, Plk1 y SAPK2A. Fase 1. |
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| S1051New | AZD1152(Barasertib) | AZD1152 (Barasertib) es un inhibidor selectivo de Aurora B con un Ki de 0,36 nM. |
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| S8699 | SNS-314 Mesylate | SNS-314 Mesylate es un potente y selectivo inhibidor de Aurora A, Aurora B y Aurora C con IC50 de 9 nM, 31 nM y 3 nM, respectivamente, y menos potente para Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf y DDR2. |
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| S8782 | LY3295668 | LY3295668 (AK-01) es un potente inhibidor, oralmente activo y específico de la Aurora A kinase con Ki de 0,8 nM y 1038 nM para AURKA y AURKB, respectivamente. |
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| S1519 | CCT129202 | CCT129202 es un inhibidor pan-Aurora competitivo de ATP para Aurora A, Aurora B y Aurora C con una IC50 de 0,042 μM, 0,198 μM y 0,227 μM, respectivamente. Es menos potente para FGFR3, GSK3β, PDGFRβ, etc. |
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| S9658 | SP-96 | SP-96 es un inhibidor potente, selectivo y no competitivo del ATP de la Aurora B con una IC50 de 0,316 nM. Este compuesto puede utilizarse para la investigación del cáncer de mama triple negativo (TNBC). |
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| S6214 | H-1152 dihydrochloride | El diclorhidrato de H-1152 (2HCl) es un inhibidor selectivo y permeable a la membrana de la Rho-associated protein kinase (ROCK). El H-1152 inhibe ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA y CaMK2 con una IC50 de 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM y 0,180 μM, respectivamente. |
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| S7065 | MK-8745 | MK-8745 es un potente y selectivo inhibidor de Aurora A con una IC50 de 0,6 nM, más de 450 veces la selectividad de Aurora A sobre Aurora B. | ||
| S9741 | TAS-119 | TAS-119 es un inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral de Aurora A, incluyendo Aurora B con una IC50 de 1,0 nM y 95 nM, respectivamente. Exhibe actividades antitumorales. | ||
| E0338 | AKI603 | AKI-603 es un inhibidor de la Aurora kinase A (AurA), que se desarrolla para superar la resistencia mediada por la mutación BCR-ABL-T315I. | ||
| E0342 | Aurora kinase Inhibitor II | Aurora kinase Inhibitor II, una anilinoquinazolina que es un inhibidor ATP-competitivo potente y selectivo de Aurora kinase (ARK), tiene la capacidad de permear la célula y está implicada en la regulación del Cell Cycle, particularmente en la división celular. | ||
| E5904New | 6K465 | 6K465 es un inhibidor de Aurora A basado en pirimidina, que reduce los niveles de oncoproteínas c-MYC y N-MYC. Demuestra una eficacia antitumoral convincente. | ||
| S2931 | Aurora Kinase Inhibitor III | Aurora Kinase Inhibitor III es un potente inhibidor de la Aurora A quinasa con una IC50 de 42 nM y tiene alta selectividad por Aurora A sobre BMX, BTK, IGF-1R, c-Src, TRKB, SYK y EGFR (IC50s = 386, 3.550, 591, 1.980, 2.510, 887 y >10.000 nM, respectivamente). | ||
| E1651 | CD532 | CD532 es un potente inhibidor de la quinasa Aurora A con un IC50 de 45 nM. Rompe la conformación nativa de Aurora-A, impulsa la degradación de N-Myc en cánceres impulsados por N-Myc, y también exhibe efectos antiproliferativos. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) es un nuevo inhibidor de quinasas múltiples que inhibe fuertemente la Aurora A/B con valores de IC50 de 1,2/3,3 nM respectivamente. También exhibe una potente actividad inhibidora sobre FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 y CSF1R y puede utilizarse para tratar varias vías de señalización prominentes en el cáncer de mama triple negativo (TNBC). | ||
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) es un inhibidor de amplio espectro de JNK para JNK1, JNK2 y JNK3 con una IC50 de 40 nM, 40 nM y 90 nM en ensayos sin células, respectivamente; una selectividad 10 veces mayor contra MKK4, 25 veces mayor contra MKK3, MKK6, PKB y PKCα, y una selectividad 100 veces mayor contra ERK2, p38, Chk1, EGFR, etc. Este compuesto es también un inhibidor de amplio espectro de serine/threonine kinases incluyendo Aurora kinase A, FLT3 y TRKA con una IC50 de 60 nM, 90 nM y 70 nM. Inhibe la autophagy y activa la apoptosis. |
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| S1134 | AT9283 | AT9283 es un potente inhibidor de JAK2/3 con una IC50 de 1,2 nM/1,1 nM en ensayos sin células; también potente contra Aurora A/B, Abl1(T315I). |
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| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621 es un inhibidor pan-CDK con la mayor potencia sobre CDK1/2 con un IC50 de 9 nM/4 nM y mostrando una selectividad >6 veces mayor para CDK1/2 que para CDK3/4/6 en ensayos libres de células. También inhibe potentemente Aurora A/B y no tiene actividad sobre Plk1 y Wee1. |
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| S7588 | Reversine | Reversine es un potente antagonista del human A3 adenosine receptor con un Ki de 0,66 μM, y un inhibidor pan-aurora A/B/C kinase con una IC50 de 400 nM/500 nM/400 nM, respectivamente. También se utiliza para la desdiferenciación de células madre. |
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| S2158 | KW-2449 | KW-2449 es un inhibidor multi-dirigido, principalmente para Flt3 con un IC50 de 6.6 nM, modestamente potente para FGFR1, Bcr-Abl y Aurora A; poco efecto sobre PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Fase 1. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 tiene actividad selectiva contra Aurora A y Flt3 con IC50 de 14 nM y 1,86 nM, 25 veces más selectiva para Aurora A que para Aurora B y menos potente para RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR y PDGFRα. Este compuesto inhibe el crecimiento de una amplia gama de líneas celulares de tumores sólidos humanos y cánceres hematopoyéticos con IC50 de 0,025 a 0,7 μM, lo que induce la apoptosis y la detención de la fase G2/M. Fase 2. |
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| S7843 | BI-847325 | BI-847325 es un inhibidor dual selectivo y biodisponible por vía oral de la MEK/Aurora quinasa con una IC50 de 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM y 4 nM para Aurora B de Xenopus laevis, Aurora A y Aurora C humanas, así como MEK1 y MEK2 humanas, respectivamente. Fase 1. |
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| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid es el ácido tartárico de ENMD-2076, con actividad selectiva contra Aurora A y Flt3 con IC50 de 14 nM y 1,86 nM, 25 veces más selectivo para Aurora A que para Aurora B y menos potente para VEGFR2/KDR y VEGFR3, FGFR1 y FGFR2 y PDGFRα. Fase 2. |
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| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) inhibe selectivamente múltiples dianas quinasas aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), y vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , inhibiendo así la rápida proliferación de células tumorales, mejorando la inmunidad antitumoral e inhibiendo la angiogénesis tumoral, para lograr la eficacia antitumoral. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 es un inhibidor de proteína quinasa con una IC50 de 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM y 2 nM para la ABL quinasa de tipo salvaje, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC y LYN, respectivamente. |
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