Name: AZD1152(Barasertib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1051
Rating: 5 (7 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.684%

99.684

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Otros Aurora Kinase Inhibidores	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	587.54	Fórmula	C₂₆H₃₁FN₇O₆P	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	722543-31-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (170.2 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Selectivity for Aurora-B over Aurora-A.
In vitro	AZD1152 (Barasertib) es un profármaco que se convierte en la sustancia activa AZD1152-HQPA en plasma humano, la cual inhibe Aurora-A, Aurora B-INCENP y Aurora C-INCENP con K_i de 687 nM, 0,36 nM y 17,0 nM, lo que indica una selectividad 100 veces mayor para Aurora-B sobre Aurora-A. Este compuesto da como resultado una inhibición dependiente de la dosis de la fosforilación de la histona H3 en Ser¹⁰ en la línea celular de tumor colorrectal SW620. Induce la detención del crecimiento de una variedad de tipos de células leucémicas, con IC50 de 5, 12 y 8 nM para ALL PALL-2, MOLM13, MV4-11 respectivamente.
Ensayo de quinasa	Determinación de la afinidad
Ensayo de quinasa	AZD1152 (Barasertib) se incuba con Aurora A o Aurora B-INCENP y el péptido sustrato. Veinte microlitros de mezcla de reacción (25 mM Tris-HCl, 12,7 mM KCl, 2,5 mM NaF, 0,6 mM ditiotreitol, 6,25 mM MnCl₂, 7,5 μM ATP para el ensayo de Aurora A y 15 μM para el ensayo de Aurora B-INCENP, 6,25 μM de péptido sustrato que contiene 0,2 μCi [γ³³P]ATP) se añaden luego a todos los pocillos de prueba para iniciar la reacción (para dar un volumen final de 50 μL). Las placas se incuban a temperatura ambiente durante 60 min, las reacciones se detienen mediante la adición de 100 μL de ácido ortofosfórico al 20 % v/v, y el péptido sustrato se captura en una esterilla filtrante P30 de nitrocelulosa cargada positivamente utilizando un recolector de placas de 96 pocillos y luego se ensaya la incorporación de ³³P con un contador de placas Beta.
In vivo	AZD1152 (Barasertib) (2,5 mg/kg/día) suprime significativamente la PhH3 en un 69 % en tumores de colon SW620. (10-150 mg/kg/día) inhibe el crecimiento en un panel de xenoinjertos de tumores humanos que incluyen Colo205, A549 y HL-60 con una tasa de inhibición que oscila entre el 55 % y el 100 %. Resultados adicionales muestran que las células expuestas a este compuesto terminan en apoptosis. (25 mg/kg) suprime notablemente el crecimiento y el peso de los tumores tratados con AZD1152 en xenoinjertos MOLM13.
Referencias	[1] http://www.aacr.org/home/scientists/meetings--workshops/molecular-targets-and-cancer-therapeutics/previous-molecular-targets-and-cancer-therapeutics-conferences/2005-molecular-targets-and-cancer-therapeutics/proceedings.aspx [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17575233 [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17495131 [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17373783

Soporte técnico

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD1152(Barasertib) Aurora Kinase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 587.54