Name: SNS-314
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1154
Rating: 5 (11 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.07%

99.07

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Otros Aurora Kinase Inhibidores	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	430.93	Fórmula	C₁₈H₁₅ClN₆OS₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1057249-41-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC(=O)NC2=NC=C(S2)CCNC3=NC=NC4=C3SC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (232.05 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (23.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora C 3 nM Aurora A 9 nM Aurora B 31 nM
In vitro	En la línea celular de carcinoma colorrectal HCT116, con niveles de proteína p53 intactos o agotados, el mesilato de SNS-314 muestra una eficacia mejorada cuando se administra secuencialmente con otros agentes quimioterapéuticos estándar y las sinergias más profundas se identifican para los agentes que activan el punto de control del ensamblaje del huso. Un estudio reciente muestra que este compuesto presenta una potente actividad antiproliferativa en células HCT116 e inhibe la formación de colonias en agar blando.
Ensayo de quinasa	Ensayo de Aurora-A Kinase
Ensayo de quinasa	La Aurora A de ratón humanizada (aminoácidos 107-403) se expresa en E. coli como se describió anteriormente. Para los ensayos de IC50, este compuesto se titula tres veces en DMSO y se diluye 12,5 veces en el tampón de ensayo (10 mM Tris HCl pH 7,2, 10 mM MgCl₂, 0,05% NaN₃, 0,01% Tween-20 y 0,1% BSA). Este químico se diluye luego 4 veces en tampón de ensayo que contiene Aurora A y FAM-PKAtide a concentraciones finales de 2 nM y 50 nM, respectivamente. La reacción de la quinasa se inicia añadiendo ATP en el tampón de ensayo a una concentración final de 10 mM y se incuba a 21 °C durante 25 minutos. Como control positivo, se añade DMSO en lugar de este compuesto y como control negativo se añade tampón de ensayo en lugar de Aurora A. Ambas reacciones de control se realizan por triplicado. Para detectar el PKAtide fosforilado, la reacción de la quinasa se combina con la solución de unión progresiva (1:400 Progressive Binding Reagent, 1 × Buffer A, Molecular Devices) en una proporción de 1:3. La mezcla se incuba durante 30 minutos a 21 °C y la placa se escanea en un Analyst AD con excitación a 485 nm y emisión a 530 nm. El porcentaje de actividad enzimática relativa se calcula normalizando el valor de mP para cada pozo al promedio del control positivo. Los valores de actividad enzimática relativa se grafican en función del logaritmo de la concentración del compuesto y los valores de IC50 se generan en el software GraphPad Prism utilizando un ajuste de curva de dosis-respuesta sigmoide. IC50
In vivo	El tratamiento secuencial con mesilato de SNS-314 24 horas después produce una inhibición significativa del 72,5 % del crecimiento tumoral de los xenoinjertos HCT116, mientras que este compuesto como agente único no produce una inhibición significativa del crecimiento tumoral HCT116. En el modelo de xenoinjerto de cáncer de colon humano HCT116, la administración de 50 y 100 mg/kg de este químico produce una inhibición dosis-dependiente de la fosforilación de la histona H3, lo que indica una inhibición efectiva de Aurora-B in vivo. Además, los tumores HCT116 de animales tratados con este agente exhiben respuestas potentes y sostenidas, incluyendo la reducción de los niveles de histona H3 fosforilada, el aumento de la caspasa-3 y la aparición de un mayor tamaño nuclear.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18678489/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19372566/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19649632/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00519662	Completed	Advanced Solid Tumors	Sunesis Pharmaceuticals	August 2007	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SNS-314 Aurora Kinase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 430.93