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Reversine Adenosine Receptor antagonista

Name: Reversine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7588
Rating: 5 (16 reviews)

Cat. No.S7588

Reversine es un potente antagonista del human A3 adenosine receptor con un K_i de 0,66 μM, y un inhibidor pan-aurora A/B/C kinase con una IC50 de 400 nM/500 nM/400 nM, respectivamente. También se utiliza para la desdiferenciación de células madre.

Reversine Adenosine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 393.23

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Control de calidad

Lote: S758801 DMSO]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.9%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.9

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Adenosine Receptor Inhibidores	CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	393.23	Fórmula	C₂₁H₂₇N₇O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	656820-32-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=C2NC=N3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 5 mg/mL (12.71 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A 400 nM Aurora C 400 nM Aurora B 500 nM human A3 adenosine receptor 0.66 μM(Ki)
In vitro	Reversine induce a las células comprometidas con el linaje miogénico a convertirse en células progenitoras mesenquimales multipotentes, que proliferan y se rediferencian en células óseas y adiposas. Este compuesto, como antagonista del receptor de adenosina A3, inhibe competitivamente la producción de cAMP estimulada por forskolina en células de ovario de hámster chino (CHO) transfectadas de forma estable. Inhibe la fosforilación de una diana bien conocida de Aurora, la histona H3 en células HCT116. Además, este químico bloquea potentemente la proliferación de múltiples tipos de células tumorales e induce la muerte celular. En muestras primarias de tumores humanos, también inhibe la formación de colonias de células leucémicas. Cuando se tratan en combinación, este compuesto y la aspirina inhiben sinérgicamente el crecimiento de las células de cáncer de cuello uterino e inducen la apoptosis celular.
Ensayo de quinasa	Ensayos de unión de radioligandos
Ensayo de quinasa	Cada tubo en el ensayo de unión competitiva A3 AR contiene 100 μL de suspensión de membrana (20 μg de proteína), 50 μL de [¹²⁵I]4-amino-3-iodobencil)adenosina-5′-N-metiluronamida (0,5 nM) y 50 μL de concentraciones crecientes de los ligandos de prueba en tampón Tris-HCl (50 mM, pH 7,4) que contiene 10 mM de MgCl₂ y 1 mM de EDTA. La unión no específica se determina utilizando 10 mM de 5′-N-etilcarboxamidoadenosina en el tampón. Las mezclas se incuban a 25°C durante 60 min. Las reacciones de unión se terminan por filtración a través de filtros Whatman GF/B bajo presión reducida utilizando un cosechador de células MT-24. Los filtros se lavan tres veces con 9 mL de tampón helado. La radioactividad se determina utilizando un contador γ Beckman, y se calcula el porcentaje de inhibición.
In vivo	En ratones inoculados con tumores U14, Reversine (10 mg/kg i.p.) y aspirina causaron una mayor reducción del peso tumoral y el volumen tumoral en comparación con los agentes de control.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14719906/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033270/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18483302/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23475158/

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