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Etrumadenant (AB928) Adenosine Receptor antagonista

Name: Etrumadenant (AB928)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9608
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S9608

Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1) es un novedoso antagonista dual A2aR/A2bR, con valores de Kd de 1,4 nM y 2 nM para A2aR y A2bR, respectivamente.

Etrumadenant (AB928) Adenosine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 426.47

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Control de calidad

Lote: S960801 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.8%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.8

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Adenosine Receptor Inhibidores	Reversine CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	426.47	Fórmula	C₂₃H₂₂N₈O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2239273-34-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	A2aR/A2bR antagonist-1			Smiles	CC1=C(C=CC=C1C2=CC(=NC(=N2)N)C3=CN(N=N3)CC4=NC(=CC=C4)C(C)(C)O)C#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 85 mg/mL (199.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.250mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.700mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	A2AR (Cell-free assay) 1.4 nM(Kd) A2bR (Cell-free assay) 2 nM(Kd)
In vitro	De acuerdo con la capacidad de la adenosina para suprimir la función inmunitaria, Etrumadenant (AB928) inhibe su supresión de la activación de células T CD4 o CD8.
In vivo	Etrumadenant (AB928) por sí solo tiene un efecto pequeño pero significativo en la reducción de la tasa de crecimiento de tumores AT-3-OVA establecidos. El tratamiento concurrente con este compuesto y quimioterapia resulta en tasas de crecimiento tumoral significativamente reducidas, en comparación con la quimioterapia sola.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30569245/ [2] https://pdfs.semanticscholar.org/a660/2b51c93ba219e56658c7dfd3b128f807c958.pdf

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03720678	Completed	GastroEsophageal Cancer\|Colorectal Cancer	Arcus Biosciences Inc.	November 18 2018	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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