Etrumadenant (AB928)

N.º de catálogoS9608 Lote:S960801

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₂₂N₈O

Peso molecular

426.47

Número CAS

2239273-34-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (199.31 mM)

Ethanol

5 mg/mL (11.72 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.250mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.700mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1) es un novedoso antagonista dual A2aR/A2bR, con valores de Kd de 1,4 nM y 2 nM para A2aR y A2bR, respectivamente.

Objetivos

A2AR (Cell-free assay)	A2bR (Cell-free assay)
1.4 nM(Kd)	2 nM(Kd)

In vitro

De acuerdo con la capacidad de la adenosina para suprimir la función inmunitaria, Etrumadenant (AB928) inhibe su supresión de la activación de células T CD4 o CD8.

In vivo

Etrumadenant (AB928) por sí solo tiene un efecto pequeño pero significativo en la reducción de la tasa de crecimiento de tumores AT-3-OVA establecidos. El tratamiento concurrente con este compuesto y quimioterapia resulta en tasas de crecimiento tumoral significativamente reducidas, en comparación con la quimioterapia sola.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares CD4+ T cells, CD8+ T cells Concentraciones 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM Tiempo de incubación -- Método CD4+ or CD8+ T cells are isolated from PBMC using RosetteSep separation and are stimulated with CD2/CD3/CD28 microbeads +/- adenosine/EHNA +/- Etrumadenant (AB928). Human CD14+ cells are differentiated into moDC for 6 days in IL-4/GM-CSF +/- adenosine/EHNA, +/- this compound. Adenosine is present during moDC activation via IFN-y or LPS. Cells are washed in excess buffer, to remove residual adenosine, prior to setting up the mixed leukocyte reaction (MLR). Supernatants are collected 4 days after initiation of the moDC/CD4 co-culture.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales female C57BL/6 mice Dosificaciones 100 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
CD4+ T cells, CD8+ T cells
Concentraciones
1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM
Tiempo de incubación
--
Método
CD4+ or CD8+ T cells are isolated from PBMC using RosetteSep separation and are stimulated with CD2/CD3/CD28 microbeads +/- adenosine/EHNA +/- Etrumadenant (AB928). Human CD14+ cells are differentiated into moDC for 6 days in IL-4/GM-CSF +/- adenosine/EHNA, +/- this compound. Adenosine is present during moDC activation via IFN-y or LPS. Cells are washed in excess buffer, to remove residual adenosine, prior to setting up the mixed leukocyte reaction (MLR). Supernatants are collected 4 days after initiation of the moDC/CD4 co-culture.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
female C57BL/6 mice
Dosificaciones
100 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30569245/
https://pdfs.semanticscholar.org/a660/2b51c93ba219e56658c7dfd3b128f807c958.pdf

Sellecks Etrumadenant (AB928) Ha sido citado por 3 Publicaciones

Effect of Cordyceps militaris extract containing cordycepin on the adipogenesis and lipolysis of adipocytes [ FEBS Open Bio, 2025, 15(2):335-345]	PubMed: 39572891
Cordyceps militaris Extract and the Main Component, Cordycepin, Modulate the Functions of Prostate Cancer Cells Partially Through the Adenosine A1 Receptor [ Nat Prod Commun, 2022, 17(10): 1–8]	PubMed: None
Cordyceps militarisExtract and the Main Component, Cordycepin, Modulate the Functions of Prostate Cancer Cells Partially Through the Adenosine A1 [ Natural Product Communications, 2022, 2022;17(10)]	PubMed: none

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