Reversine

N.º de catálogoS7588 Lote:S758801

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₂₇N₇O

Peso molecular

393.23

Número CAS

656820-32-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

5 mg/mL (12.71 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Reversine es un potente antagonista del human A3 adenosine receptor con un K_i de 0,66 μM, y un inhibidor pan-aurora A/B/C kinase con una IC50 de 400 nM/500 nM/400 nM, respectivamente. También se utiliza para la desdiferenciación de células madre.

Objetivos

Aurora A	Aurora C	Aurora B	human A3 adenosine receptor
400 nM	400 nM	500 nM	0.66 μM(Ki)

In vitro

Reversine induce a las células comprometidas con el linaje miogénico a convertirse en células progenitoras mesenquimales multipotentes, que proliferan y se rediferencian en células óseas y adiposas. Este compuesto, como antagonista del receptor de adenosina A3, inhibe competitivamente la producción de cAMP estimulada por forskolina en células de ovario de hámster chino (CHO) transfectadas de forma estable. Inhibe la fosforilación de una diana bien conocida de Aurora, la histona H3 en células HCT116. Además, este químico bloquea potentemente la proliferación de múltiples tipos de células tumorales e induce la muerte celular. En muestras primarias de tumores humanos, también inhibe la formación de colonias de células leucémicas. Cuando se tratan en combinación, este compuesto y la aspirina inhiben sinérgicamente el crecimiento de las células de cáncer de cuello uterino e inducen la apoptosis celular.

In vivo

En ratones inoculados con tumores U14, Reversine (10 mg/kg i.p.) y aspirina causaron una mayor reducción del peso tumoral y el volumen tumoral en comparación con los agentes de control.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[2] ^[3]}	Ensayos de unión de radioligandos Cada tubo en el ensayo de unión competitiva A3 AR contiene 100 μL de suspensión de membrana (20 μg de proteína), 50 μL de [¹²⁵I]4-amino-3-iodobencil)adenosina-5′-N-metiluronamida (0,5 nM) y 50 μL de concentraciones crecientes de los ligandos de prueba en tampón Tris-HCl (50 mM, pH 7,4) que contiene 10 mM de MgCl₂ y 1 mM de EDTA. La unión no específica se determina utilizando 10 mM de 5′-N-etilcarboxamidoadenosina en el tampón. Las mezclas se incuban a 25°C durante 60 min. Las reacciones de unión se terminan por filtración a través de filtros Whatman GF/B bajo presión reducida utilizando un cosechador de células MT-24. Los filtros se lavan tres veces con 9 mL de tampón helado. La radioactividad se determina utilizando un contador γ Beckman, y se calcula el porcentaje de inhibición.
Ensayo celular:^{^[3]}	Líneas celulares HL-60, A375, HeLa, HCT-116, T47D, and MCF-7 cell lines Concentraciones ~10 μM Tiempo de incubación 72 hours Método Cell viability of different tumor cell lines is assessed using ATPlite 1step. Briefly, 2 × 104 cells for each well are plated in a 96-well plate in presence of crescent quantity of reversine. After 72 h, the plates are recovered and 100 μL ATPlite solution is added to each well. The plates are shaken for 2 min at 700 rpm and luminescence is measured using EnVision Multilabel plate reader. Each sample is analyzed in triplicate.
Estudio en animales:^{^[4]}	Modelos animales Mice bearing U14 tumors Dosificaciones 10 mg/kg per 3 days Administración i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14719906/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033270/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18483302/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23475158/

Expandir

Validación de productos por parte del cliente

: , , Mol Reprod Dev, 2013, 80(7):522-34.

Sellecks Reversine Ha sido citado por 16 Publicaciones

Homologous recombination promotes non-immunogenic mitotic cell death upon DNA damage [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72]	PubMed: 39805921
Spatial control of the APC/C ensures the rapid degradation of cyclin B1 [ EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355]	PubMed: 39143240
Caspase-2 kills cells with extra centrosomes [ Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607]	PubMed: 39475598
Transcriptional control of pancreatic cancer immunosuppression by metabolic enzyme CD73 in a tumor-autonomous and -autocrine manner [ Nat Commun, 2023, 14(1):3364]	PubMed: 37291128
The centrosomal protein 131 participates in the regulation of mitochondrial apoptosis [ Commun Biol, 2023, 6(1):1271]	PubMed: 38102401
Breast cancer stem cells tolerate chromosomal instability during tumor progression via c-Jun/AXL stress signaling [ Heliyon, 2023, 9(9):e20182]	PubMed: 37809421
Transient inhibition of CDK2 activity prevents oocyte meiosis I completion and egg activation in mouse [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30885]	PubMed: 36161883
Integrative oncogene-dependency mapping identifies RIT1 vulnerabilities and synergies in lung cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):4789]	PubMed: 34373451
Chemogenetic Control of Nanobodies. [ Nat Methods, 2020, 17(3):279-282]	PubMed: 32066961
Acupuncture induces adenosine in fibroblasts through energy metabolism and promotes proliferation by activating MAPK signaling pathway via adenosine3 receptor. [ J Cell Physiol, 2020, 235(3):2441-2451]	PubMed: 31556103

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