Name: TAK-901
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2718
Rating: 5 (11 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.83%

99.83

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Otros Aurora Kinase Inhibidores	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	504.64	Fórmula	C₂₈H₃₂N₄O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	934541-31-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C3=C2C4=C(N3)N=CC(=C4)C)C)C(=O)NC5CCN(CC5)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 101 mg/mL (200.14 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	JAK3 1.2 nM c-Src 1.3 nM CLK2 <2.0 nM FGR <2.0 nM YES1 <2.0 nM LRRK2 3.0 nM FLT3 5.0 nM Fyn 5.3 nM ARG 5.6 nM Axl 5.8 nM Hck 5.8 nM SNF1LK2 6.0 nM Abl 6.4 nM RET 6.5 nM TrkA 6.7 nM LCK 6.8 nM PTK5 7.1 nM Fms 7.2 nM FGFR2 7.3 nM EphB1 8.9 nM Abl (T315I) 9.0 nM EphA1 9.1 nM ARK5 9.1 nM ITK 12 nM ALK2 13 nM CDK7 14 nM BLK 14 nM Aurora B-INCENP 15 nM JAK2 17 nM EphB2 18 nM Aurora A-TPX2 21 nM STK16 24 nM EphA2 24 nM BRK 25 nM EphB4 27 nM TNK2 27 nM FGFR1 28 nM EphA4 31 nM STK33 35 nM CLK1 45 nM AMPK 46 nM FES 48 nM SLK 49 nM Chk2 50 nM TYK2 54 nM BTK 55 nM FAK2 55 nM c-Kit 58 nM VEGFR2 60 nM FGFR3 65 nM ALK5 78 nM MAP3K9 80 nM CLK3 88 nM JAK1 93 nM
In vitro	TAK-901 inhibe Aurora A-TPX2 y Aurora B-INCENP de manera dependiente del tiempo y con fuerte unión. La disociación de este compuesto de Aurora B-INCENP es lenta, con una t1/2 de 920 minutos, y la constante de afinidad para su unión a Aurora B-INCENP se determina en 0,02 nM. Induce la inhibición de la proliferación celular en líneas celulares de cáncer humano cultivadas de diferentes tejidos con IC50 que oscilan entre 40 y 500 nM. De acuerdo con la inhibición de Aurora B, este tratamiento químico produce poliploidía en células humanas de cáncer de próstata PC3 y de leucemia mieloide aguda HL60, según se mide por inmunofluorescencia y citometría de flujo. El examen de un amplio panel de quinasas revela que múltiples quinasas, incluidas FLT3, FGFR y las quinasas de la familia Src, son inhibidas por este agente con valores de IC50 similares a los de Aurora A y B. En las células, suprime la autofosforilación de Flt3 y FGFR2 con valores de IC50 cercanos a los de Aurora B, medido por la fosforilación de la histona H3 celular, mientras que las IC50 para la inhibición de Src y Bcr Abl celulares son 20 veces más débiles. En un panel de modelos celulares basados en reporteros específicos de vías, inhibe las vías NFkB y JAK/STAT con potencia submicromolar.
Referencias	[1] http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/8/12_MeetingAbstracts/B270 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23358665/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00935844	Completed	Advanced Solid Tumors\|Lymphoma	Millennium Pharmaceuticals Inc.	October 2009	Phase 1
NCT00807677	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Acute Lymphoblastic Leukemia\|Chronic Myelogenous Leukemia\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|Multiple Myeloma\|Waldenstrom''s Macroglobulinemia\|Myelodysplastic Syndrome\|Philadelphia Chromosome-negative CML\|Myeloid Metaplasia\|Myelofibrosis\|Advanced Polycythemia\|Non-Hodgkins Lymphoma	Millennium Pharmaceuticals Inc.	March 2009	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TAK-901 Aurora Kinase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 504.64