TAK-901

N.º de catálogoS2718 Lote:S271801

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Datos técnicos

Fórmula

C28H32N4O3S
Peso molecular 504.64 Número CAS 934541-31-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 101 mg/mL (200.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción TAK-901 es un nuevo inhibidor de Aurora A/B con una IC50 de 21 nM/15 nM. No es un potente inhibidor de JAK2, c-Src o Abl celulares. Fase 1.
Objetivos
JAK3 c-Src CLK2 FGR YES1 Ver más
1.2 nM 1.3 nM <2.0 nM <2.0 nM <2.0 nM
In vitro TAK-901 inhibe Aurora A-TPX2 y Aurora B-INCENP de manera dependiente del tiempo y con fuerte unión. La disociación de este compuesto de Aurora B-INCENP es lenta, con una t1/2 de 920 minutos, y la constante de afinidad para su unión a Aurora B-INCENP se determina en 0,02 nM. Induce la inhibición de la proliferación celular en líneas celulares de cáncer humano cultivadas de diferentes tejidos con IC50 que oscilan entre 40 y 500 nM. De acuerdo con la inhibición de Aurora B, este tratamiento químico produce poliploidía en células humanas de cáncer de próstata PC3 y de leucemia mieloide aguda HL60, según se mide por inmunofluorescencia y citometría de flujo. El examen de un amplio panel de quinasas revela que múltiples quinasas, incluidas FLT3, FGFR y las quinasas de la familia Src, son inhibidas por este agente con valores de IC50 similares a los de Aurora A y B. En las células, suprime la autofosforilación de Flt3 y FGFR2 con valores de IC50 cercanos a los de Aurora B, medido por la fosforilación de la histona H3 celular, mientras que las IC50 para la inhibición de Src y Bcr Abl celulares son 20 veces más débiles. En un panel de modelos celulares basados en reporteros específicos de vías, inhibe las vías NFkB y JAK/STAT con potencia submicromolar.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/8/12_MeetingAbstracts/B270
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23358665/

Sellecks TAK-901 Ha sido citado por 11 Publicaciones

Molecular basis of JAK kinase regulation guiding therapeutic approaches: Evaluating the JAK3 pseudokinase domain as a drug target [ Adv Biol Regul, 2025, 95:101072] PubMed: 39755448
Selective impact of ALK and MELK inhibition on ERα stability and cell proliferation in cell lines representing distinct molecular phenotypes of breast cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):8200] PubMed: 38589728
DELs enable the development of BRET probes for target engagement studies in cells [ Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24] PubMed: 37490918
Inhibitors of One or More Cellular Aurora Kinases Impair the Replication of Herpes Simplex Virus 1 and Other DNA and RNA Viruses with Diverse Genomes and Life Cycles [ Microbiol Spectr, 2023, 11(1):e0194322] PubMed: 36537798
Selective Impact of ALK and MELK Inhibition on ERα Stability and Cell Proliferation in Cell Lines Representing Distinct Molecular Phenotypes of Breast Cancer [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304] PubMed: none
A chemical genetic screen identifies Aurora kinases as a therapeutic target in EGFR T790M negative, gefitinib-resistant head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) [ EBioMedicine, 2021, 64:103220] PubMed: 33529999
Differential reprogramming of breast cancer subtypes in 3D cultures and implications for sensitivity to targeted therapy [ Sci Rep, 2021, 11(1):7259] PubMed: 33790333
Tumor immunological phenotype signature-based high-throughput screening for the discovery of combination immunotherapy compounds [ Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851] PubMed: 33523948
A High-Content Screen Identifies TPP1 and Aurora B as Regulators of Axonal Mitochondrial Transport. [ Cell Rep, 2019, 28(12):3224-3237] PubMed: 31533043
Network pharmacology modeling identifies synergistic Aurora B and ZAK interaction in triple-negative breast cancer [ NPJ Syst Biol Appl, 2019, 5:20] PubMed: 31312514

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