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SNS-314 Mesylate Aurora Kinase inhibidor

Name: SNS-314 Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8699
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S8699

SNS-314 Mesylate es un potente y selectivo inhibidor de Aurora A, Aurora B y Aurora C con IC50 de 9 nM, 31 nM y 3 nM, respectivamente, y menos potente para Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf y DDR2.

SNS-314 Mesylate Aurora Kinase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 527.04

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Otros Aurora Kinase Inhibidores	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	527.04	Fórmula	C₁₈H₁₅ClN₆OS₂.CH₄O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1146618-41-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC(=O)NC2=NC=C(S2)CCNC3=NC=NC4=C3SC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (163.17 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora C (Cell-free assay) 3 nM Aurora A (Cell-free assay) 9 nM Aurora B (Cell-free assay) 31 nM
In vitro	En la línea celular de carcinoma colorrectal HCT116, con niveles de proteína p53 intactos o deplecionados, SNS-314 Mesylate muestra una eficacia mejorada cuando se administra secuencialmente con otros agentes quimioterapéuticos estándar y las sinergias más profundas se identifican para agentes que activan el punto de control del ensamblaje del huso, p. ej., docetaxel y vincristina. Un estudio reciente muestra que este compuesto exhibe una potente actividad antiproliferativa en células HCT116 e inhibe la formación de colonias en agar blando.
In vivo	El tratamiento secuencial con SNS-314 Mesylate seguido de docetaxel 24 horas después produce una inhibición significativa del 72,5% del crecimiento tumoral de los xenoinjertos HCT116, mientras que el docetaxel y este compuesto como agentes únicos no producen una inhibición significativa del crecimiento tumoral HCT116. En el modelo de xenoinjerto de cáncer de colon humano HCT116, la administración de 50 y 100 mg/kg de este agente resulta en una inhibición dosis-dependiente de la fosforilación de la histona H3, lo que indica una inhibición efectiva de Aurora-B in vivo. Además, los tumores HCT116 de animales tratados con este químico exhiben respuestas potentes y sostenidas que incluyen la reducción de los niveles de histona H3 fosforilada, el aumento de la caspasa-3 y la aparición de un tamaño nuclear aumentado.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18678489/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19372566/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19649632/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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