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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
SNS-314 Mesylate es un potente y selectivo inhibidor de Aurora A, Aurora B y Aurora C con IC50 de 9 nM, 31 nM y 3 nM, respectivamente, y menos potente para Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf y DDR2.
Objetivos
Aurora C (Cell-free assay)
Aurora A (Cell-free assay)
Aurora B (Cell-free assay)
3 nM
9 nM
31 nM
In vitro
En la línea celular de carcinoma colorrectal HCT116, con niveles de proteína p53 intactos o deplecionados, SNS-314 Mesylate muestra una eficacia mejorada cuando se administra secuencialmente con otros agentes quimioterapéuticos estándar y las sinergias más profundas se identifican para agentes que activan el punto de control del ensamblaje del huso, p. ej., docetaxel y vincristina. Un estudio reciente muestra que este compuesto exhibe una potente actividad antiproliferativa en células HCT116 e inhibe la formación de colonias en agar blando.
In vivo
El tratamiento secuencial con SNS-314 Mesylate seguido de docetaxel 24 horas después produce una inhibición significativa del 72,5% del crecimiento tumoral de los xenoinjertos HCT116, mientras que el docetaxel y este compuesto como agentes únicos no producen una inhibición significativa del crecimiento tumoral HCT116. En el modelo de xenoinjerto de cáncer de colon humano HCT116, la administración de 50 y 100 mg/kg de este agente resulta en una inhibición dosis-dependiente de la fosforilación de la histona H3, lo que indica una inhibición efectiva de Aurora-B in vivo. Además, los tumores HCT116 de animales tratados con este químico exhiben respuestas potentes y sostenidas que incluyen la reducción de los niveles de histona H3 fosforilada, el aumento de la caspasa-3 y la aparición de un tamaño nuclear aumentado.
Viability is measured using the CellTiter-Blue cell viability assay. Cells are treated as described above, although with a 5-day incubation period. Cytotoxicity is determined by measuring intracellular ATP using the CellTiter-Glo Luminescence Cell Viability Assay. Cells are seeded in white 96-well tissue culture plates at a density of 1.5-2 × 103 cells/well, and a serial dilution of this compound is dosed in combination with fixed concentrations of either docetaxel or vincristine for a total of 72 hours. Viability is determined as the ratio between the ATP in treated cells versus control cells. Apoptosis is measured using the caspase-Glo 3/7 system. Cells are plated in white 96-well plates as described above and treated first with this chemical for 24 hours, washed with 200 μL of 1× PBS, and fresh medium is added with the second agent for 24 hours.
Concomitant targeting of FLT3 and BTK overcomes FLT3 inhibitor resistance in acute myeloid leukemia through inhibition of autophagy
[ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884]
Dual Inhibition of AKT and MEK Pathways Potentiates the Anti-Cancer Effect of Gefitinib in Triple-Negative Breast Cancer Cells
[ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205]
A New Quantitative Cell-Based Assay Reveals Unexpected Microtubule Stabilizing Activity of Certain Kinase Inhibitors, Clinically Approved or in the Process of Approval
[ Front Pharmacol, 2020, 30;11:543]
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