PARP Inhibidores | PARP Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S1060	AZD2281 (Olaparib)	Olaparib (AZD2281, KU0059436) es un inhibidor selectivo de PARP1/2 con una IC50 de 5 nM/1 nM en ensayos libres de células, 300 veces menos efectivo contra la tankyrase-1. Olaparib induce una Autophagy significativa asociada a Mitophagy en células con mutaciones BRCA.	Cell, 2025, 188(18):5081-5099.e27 Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
S1180	XAV-939	XAV-939 (NVP-XAV939) inhibe selectivamente la transcripción mediada por Wnt/β-catenina a través de la inhibición de tankyrase1/2 con una IC50 de 11 nM/4 nM en ensayos sin células, regula los niveles de axina y no afecta CRE, NF-κB o TGF-β.	Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02649-1 Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1240-1255 Nat Cell Biol, 2025, NONE
S7048	BMN-673 (Talazoparib)	Talazoparib (BMN 673, LT-673) es un nuevo inhibidor de PARP con una IC50 de 0,57 nM para PARP1 en un ensayo libre de células. También es un potente inhibidor de PARP-2, pero no inhibe PARG y es altamente sensible a la mutación PTEN. Fase 3.	Mol Cancer, 2025, 24(1):217 Nat Commun, 2025, 16(1):8476 Nat Commun, 2025, 16(1):6972
S1004	Veliparib (ABT-888)	Veliparib (ABT-888, NSC 737664) es un potente inhibidor de PARP1 y PARP2 con una K_i de 5,2 nM y 2,9 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto es inactivo para SIRT2 y aumenta la autophagy y la apoptosis. Fase 3.	Nat Commun, 2025, 16(1):8476 Nat Commun, 2025, 16(1):1026 J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184
S1098	Rucaparib phosphate	Rucaparib phosphate es un inhibidor de PARP con una K_i de 1,4 nM para PARP1 en un ensayo libre de células, mostrando también afinidad de unión a otros ocho dominios PARP. Fase 3.	Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00098-X Cells, 2025, 14(14)1049 Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515
S2741	Niraparib (MK-4827)	Niraparib (MK-4827) es un inhibidor selectivo de PARP1/2 con una IC50 de 3,8 nM/2,1 nM, con gran actividad en células cancerosas con BRCA-1 y BRCA-2 mutantes. Es >330 veces selectivo frente a PARP3, V-PARP y Tank1. Este compuesto puede formar complejos PARP-ADN que provocan daño en el ADN, apoptosis y muerte celular. Fase 3.	Nat Commun, 2025, 16(1):4239 Cancer Commun (Lond), 2025, 45(12):1706-1733. Neuro Oncol, 2025, noaf061
S4948	Rucaparib (AG-014699)	Rucaparib es un inhibidor de PARP con una Ki de 1,4 nM para PARP1 en un ensayo sin células, mostrando también afinidad de unión a otros ocho dominios PARP.	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938 Cancer Lett, 2025, 613:217505 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):548
S7300	PJ34 HCl	PJ34 HCl es la sal de clorhidrato de PJ34, un PARP inhibitor con una EC50 de 20 nM e igualmente potente para PARP1/2.	Nucleic Acids Res, 2025, 53(20)gkaf1090 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01457-z J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235
S7625	Niraparib tosylate	Niraparib tosylate es un inhibidor selectivo de PARP1/PARP2 con IC50 de 3.8 nM/2.1 nM. Niraparib aumenta la formación de complejos PARP-ADN, lo que resulta en daño al ADN, apoptosis y muerte celular.	Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515 Nat Commun, 2024, 15(1):9463 Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S2178	AG-14361	AG14361 es un potente inhibidor de PARP1 con un K_i de <5 nM en un ensayo libre de células. Es al menos 1000 veces más potente que las benzamidas.	Cell Rep, 2025, 44(4):115457 PLoS One, 2025, 20(3):e0318267 Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S1087	Iniparib (BSI-201)	Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) es un inhibidor de PARP1 con eficacia demostrada en el cáncer de mama triple negativo (TNBC). Fase 3.	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938 Nat Commun, 2024, 15(1):10347 Nat Commun, 2021, 12(1):736
S5195	Rucaparib Camsylate	Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsilato es un inhibidor de PARP con una Ki de 1,4 nM para PARP1 en un ensayo libre de células, mostrando también afinidad de unión a otros ocho dominios PARP.	Cells, 2024, 13(16)1348 Adv Sci (Weinh), 2022, 9(30):e2201210 Cell Death Dis, 2022, 13(6):558
S7239	G007-LK	G007-LK es un potente y selectivo inhibidor de la tankyrase con una IC50 de 46 nM y 25 nM para TNKS1/2, respectivamente.	EBioMedicine, 2024, 103:105129 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264 bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578667
S8592	Pamiparib	Pamiparib es un inhibidor potente y selectivo de PARP1 y PARP2 con valores de IC50 de 0,83 y 0,11 nM, respectivamente, en ensayos bioquímicos. Muestra alta selectividad sobre otras enzimas PARP.	United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342 Cell Death Discov, 2024, 10(1):74 Cells, 2024, 13(16)1348
S8038	UPF 1069	UPF 1069 es un inhibidor selectivo de PARP2 con una IC50 de 0,3 μM. Es ~27 veces más selectivo contra PARP1.	Autophagy, 2025, 1-17. Cancer Lett, 2025, 613:217505 Cell Rep, 2023, 42(9):113113
S2197	A-966492	A-966492 es un nuevo y potente inhibidor de PARP1 y PARP2 con una K_i de 1 nM y 1,5 nM, respectivamente.	Nat Commun, 2021, 12(1):736 Front Immunol, 2021, 12:712021 bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.10.18.333070
S8419	Stenoparib (E7449)	Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036) es un inhibidor dual de molécula pequeña, de biodisponibilidad oral y penetración cerebral, de PARP1/2 y también inhibe PARP5a/5b, también conocidas como tankirasa 1 y 2 (TNKS1/2), importantes reguladores de la señalización canónica Wnt/β-catenina. Tiene valores de IC50 de 1,0 y 1,2 nM para PARP1 y 2, respectivamente.	Cancer Lett, 2025, 613:217505 Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305 Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
S7029	AZD2461	AZD2461 es un nuevo inhibidor de PARP con baja afinidad por la Pgp. Fase 1.	Nat Commun, 2021, 12(1):736 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1 Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7
S7438	ME0328	ME0328 es un inhibidor de PARP potente y selectivo con una IC50 de 0,89 μM para PARP3, con una selectividad de aproximadamente 7 veces superior a PARP1.	iScience, 2025, 28(4):112267 Mol Med, 2025, 31(1):216 Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119
S1132	3-Aminobenzamide	La 3-Aminobenzamide (3-ABA, 3-Amino Benzamide, 3-AB) es un potente inhibidor de la Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) e inhibe la apoptosis celular después de una lesión de la médula espinal (SCI) de forma independiente de las caspasas.	J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02608-5 Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667 Psychopharmacology (Berl), 2022, 10.1007/s00213-022-06188-4
S8363	NMS-P118	NMS-P118 es un inhibidor potente, disponible por vía oral y altamente selectivo de PARP-1, dotado de excelentes perfiles ADME y farmacocinéticos, que muestra una selectividad 150 veces mayor para PARP-1 sobre PARP-2 (Kd 0,009 μM vs 1,39 μM, respectivamente).	Cancer Lett, 2025, 613:217505 Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694 Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1238-1253
S7238	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656 es un inhibidor de tankyrase altamente potente, selectivo y activo por vía oral con una IC50 de 6 nM para TNKS2, con una selectividad > 300 veces mayor frente a PARP1 y PARP2.	Nat Commun, 2025, 16(1):4945 Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00496-4 Cell, 2024, 187(14):3671-3689.e23
S9875	AZD5305 (Saruparib)	Saruparib (AZD5305) es un inhibidor altamente selectivo y potente de PARP1 con una IC50 de 3 nM en células de cáncer de pulmón A549 de tipo salvaje. AZD5305 muestra efectos inhibitorios del crecimiento nulos o mínimos en otras células (IC50 >10μM).	Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2 Nature, 2024, 628(8007):433-441 Nat Commun, 2024, 15(1):5822
S8370	BGP-15 2HCl	BGP-15, es un derivado de amidoxima nicotínica con actividad inhibidora de PARP. Se ha demostrado que BGP-15 protege contra la lesión por isquemia-reperfusión.	Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28 Respir Res, 2023, 24(1):319 UNIVERSITY OF GRAZ, 2021,
S7730	NU1025	NU1025 (NSC 696807) es un potente inhibidor de PARP con una IC50 de 400 nM.	J Natl Cancer Cent, 2024, 4(3):263-279 J Clin Med, 2020, 30;9(4) Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
S7490	WIKI4	WIKI4 es un nuevo inhibidor de Tankyrase con una IC50 de 15 nM para TNKS2, y conduce a la inhibición de la señalización Wnt/beta-catenin.	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S4715	Benzamide	Benzamide, un derivado del ácido benzoico, es un inhibidor de la poli(ADP-ribosa) polimerasa con un IC50 de 3,3 μM.	Int J Mol Sci, 2019, 20(21) Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429 Acta Neuropathol Commun, 2014, 2:57
S9712	Fluzoparib (SHR-3162)	Fluzoparib (SHR3162, HS10160) es un potente inhibidor de la poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP) que muestra actividad antitumoral, con una IC50 de 1,46 ± 0,72 nM para PARP1.	iScience, 2024, 27(10):110862 Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390
S0519	BYK204165	BYK204165 es un potente y selectivo inhibidor de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP). Este compuesto inhibe la PARP-1 humana recombinante libre de células (hPARP-1) con un pIC50 de 7,35 y un pKi de 7,05 y la PARP-2 murina (mPARP-2) con un pIC50 de 5,38, respectivamente.	Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
S8993	Atamparib (RBN-2397)	RBN-2397 (Atamparib) es un potente, selectivo y oralmente activo inhibidor competitivo de NAD+ PARP7 con una IC50 de <3 nM y un Kd de <0,001 μM. Este compuesto tiene potencial para la investigación del tratamiento de tumores.	bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457
S8992	RBN012759	RBN012759 es un inhibidor potente y selectivo de PARP14 con una IC50 de <3 nM y 5 nM para el dominio catalítico humano y el dominio catalítico de ratón, respectivamente. Este compuesto contribuye a la respuesta inmune antitumoral.	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00080-3
E2147	AZD9574 (Palacaparib)	AZD9574 es un nuevo inhibidor de PARP que combina la selectividad PARP1, el atrapamiento y una alta penetración en el SNC en una sola molécula.	Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S4710	Picolinamide	Se ha descubierto que Picolinamide (2-Piridinacarboxamida, Picolinoilamida, 2-Carbamoilpiridina) es un potente inhibidor de la poli (ADP-ribosa) sintetasa de los núcleos de las células de los islotes pancreáticos de rata.	Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259
E1425	Nesuparib	Nesuparib (JPI-547, NOV140201) es un inhibidor potencial tanto de PARP como de tanquirasas, con valores de IC50 de 0,005 μM, 0,001 μM, 0,002 μM y ND para TNKS1, TNKS2, PARP1 y PARP2, respectivamente. Este compuesto exhibe actividad antitumoral en modelos de xenoinjerto deficientes en BRCA.
S6977	DR2313	DR2313 es un inhibidor potente, selectivo, competitivo y con capacidad de penetración cerebral de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP), con valores de CI50 de 0,20 μM y 0,24 μM para PARP-1 y PARP-2, respectivamente.
S6739	MN 64	MN-64 es un potente inhibidor de TNKS1 y TNKS2 con un valor de IC50 de 6 y 72 nM, respectivamente.
E5842^New	Nudifloramide	Nudifloramide (2PY, N-metil-2-piridona-5-carboxamida) es un derivado piridínico de la nicotinamida que inhibe la actividad de la PARP-1 (poli (ADP-ribosa) polimerasa-1) in vitro, con una IC50 de 8 µM.
E1069	M2912	M2912 (MSC2504877) es un inhibidor muy potente de TNKS1/TNKS2 (IC50=0.6 nM para TNKS1) con una selectividad exquisita sobre otras enzimas de la familia PARP y propiedades de compuesto favorables. Este inhibidor modula potentemente la vía Wnt/β-catenin al elevar los niveles de axina2 (EC50=17 nM) y tankyrase en células DLD1 de manera dosis-dependiente, lo que resulta en una reducción de la actividad del reportero Wnt celular.
S0732	GeA-69	GeA-69 es un inhibidor alostérico selectivo y permeable a las células que se dirige al macrodominio 2 (MD2) de la poli-adenosina-difosfato-ribosa polimerasa 14 (PARP14) con una Kd de 860 nM.
E1912	B102(PARP/HDAC-IN-1)	B102(PARP/HDAC-IN-1) es un inhibidor dual de PARP y HDAC, con valores de IC50 de 19,01 nM, 2,13 nM, 1,69 μM, > 10 μM para PARP1, PARP2, HDAC1, HDAC6, respectivamente, en un ensayo enzimático. Exhibe efectos antiproliferativos y antitumorales. También induce daño en el ADN y apoptosis in vitro.
E1614	OUL232	OUL232 (Compuesto 27) es un potente inhibidor de la mono-ADP-ribosilación (mono-ARTs) PARP10 con una IC50 de 7,8 nM. También inhibe PARP7, PARP11, PARP12, PARP14 y PARP15 con potencias de nM.
S9893	Venadaparib(IDX-1197)	Venadaparib (IDX-1197), un potente inhibidor de PARP1/2 con valores de IC50 de 1,4 nM y 1,0 nM respectivamente, previene la reparación de las roturas de ADN de cadena sencilla (SSB) y promueve la conversión de SSB a roturas de doble cadena (DSB), lo que finalmente conduce a Synthetic Lethality en células cancerosas.
E4942^New	Talazoparib tosylate	Talazoparib tosylate (BMN 673ts) es un potente inhibidor de PARP1/2 biodisponible por vía oral que exhibe una IC50 de 0,57 nM contra PARP1.
E4869	Niraparib hydrochloride	El Niraparib hydrochloride (clorhidrato de MK-4827) es un potente inhibidor de la poli(ADP-ribosa)polimerasa (PARP) con CI50 de 3,8 y 2,1 nM contra las enzimas PARP-1 y PARP-2, respectivamente. Inhibe la reparación de las roturas de doble cadena de ADN inducidas por la radiación, activa la apoptosis y presenta actividad antitumoral.
S9360	4-Hydroxyquinazoline	4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) es un inhibidor de PARP con una alta potencia para PARP-1 con una IC50 de 9,5 μM.
E4719	XYL-1	XYL-1 es un inhibidor altamente potente de PARP7 con una IC50 de 0,6 nM. Podría mejorar la señalización del interferón de tipo I in vitro y puede ser un candidato potencial para el desarrollo de agentes de inmunoterapia contra el cáncer.
E5851^New	T26	T26( PARP1-IN-35) es un inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral de PARP1 capaz de cruzar la barrera hematoencefálica, con valores de CI50 de 0,2 nM. Exhibe una eficacia antitumoral significativa y tiene potencial como tratamiento de investigación para las metástasis del cáncer de mama.
E7366	Veliparib dihydrochloride	Veliparib dihydrochloride es un inhibidor oralmente activo y potente tanto de PARP-1 como de PARP-2 con Kis de 5,2 nM y 2,9 nM, respectivamente. Exhibe la capacidad de cruzar la barrera hematoencefálica y potenciar los agentes dañinos del ADN en modelos tumorales preclínicos.
E1518	DPQ	DPQ es un potente inhibidor de la poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP), con una IC50 de 40 nM para PARP1. También suprime la inflamación mediada por macrófagos y mitiga la lesión pulmonar aguda (ALI) inducida por el desafío de lipopolisacárido (LPS) en ratones.
S8876	RK-287107	RK-287107 es un nuevo, potente y selectivo inhibidor de tankyrase con actividad antitumoral. Este compuesto inhibe la tankyrase-1 y la tankyrase-2 in vitro con una IC50 de 14.3 nM y 10.6 nM.
S6745	JW55	JW55 es un potente y selectivo inhibidor de la vía canónica Wnt que funciona mediante la inhibición del dominio PARP de la tankirasa 1 y tankirasa 2 (TNKS1/2).	Cell Discov, 2024, 10(1):39 Oncotarget, 2021, 12(7):674-685 Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
S6899	Licochalcone D	Licochalcona D (Lico D, LCD, LD), un flavonoide aislado de la planta medicinal china Glycyrrhiza inflata, tiene propiedades antioxidantes, antiinflamatorias y anticancerígenas. Este compuesto inhibe la fosforilación de NF-κB p65 en la vía de señalización de LPS. Inhibe las actividades de JAK2, EGFR y Met (c-Met) e induce la apoptosis dependiente de ROS. Este químico también induce la activación de caspasas y la escisión de la poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP).
S0913	4',5,7-Trimethoxyflavone	La 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) es un flavonoide aislado de Kaempferia parviflora (KP) que induce la apoptosis. Este compuesto aumenta la fase sub-G1, la fragmentación del ADN, la tinción con anexina-V/PI y la relación Bax/Bcl-xL, activa la caspase-3 y degrada la proteína poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP).