solo para uso en investigación

Atamparib (RBN-2397) PARP inhibidor

Name: Atamparib (RBN-2397)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8993
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8993

RBN-2397 (Atamparib) es un potente, selectivo y oralmente activo inhibidor competitivo de NAD+ PARP7 con una IC50 de <3 nM y un Kd de <0,001 μM. Este compuesto tiene potencial para la investigación del tratamiento de tumores.

Atamparib (RBN-2397) PARP inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 523.43

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.80%

99.80

Dianas relacionadas	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros PARP Inhibidores	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	523.43	Fórmula	C₂₀H₂₃F₆N₇O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2381037-82-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(COCCC(=O)N1CCN(CC1)C2=NC=C(C=N2)C(F)(F)F)NC3=C(C(=O)NN=C3)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (191.04 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PARP7 (Cell-free assay) <0.001 μM(Kd) PARP7 (Cell-free assay) <3 nM
In vitro	Atamparib (RBN-2397) restaura la detección de ácidos nucleicos citosólicos y bloquea la proliferación celular en una línea celular de cáncer de pulmón humano.
In vivo	Atamparib (RBN-2397) provoca regresiones completas en xenoinjertos humanos de CPNM NCI-H1373 y efectos farmacodinámicos dosis-dependientes. También induce memoria inmunitaria adaptativa específica del tumor en el modelo singénico CT26 con respuestas completas duraderas.
Referencias	[1] https://ribontx.com/wp-content/uploads/2020/04/MVasbinder_FINAL.pdf

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05127590	Active not recruiting	Advanced Squamous Non-Small Cell Lung Carcinoma	Ribon Therapeutics Inc.	March 15 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04053673	Recruiting	Solid Tumor Adult	Ribon Therapeutics Inc.	August 1 2019	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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