solo para uso en investigación
Cat. No.: S8038
Estructura química
| Dianas relacionadas | HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Otros PARP Inhibidores | XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK A-966492 Pamiparib ME0328 |
| Peso molecular | 279.29 | Fórmula | C17H13NO3 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 1048371-03-4 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(=O)COC2=CC=CC3=C2C=CNC3=O | ||
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In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(200.5 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Características |
The most selective PARP2 inhibitor available to date.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
PARP2
0.3 μM
PARP1
8.0 μM
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| In vitro |
UPF 1069 is a selective PARP2 inhibitor with IC50 of 0.3 μM while inhibiting PARP1 with IC50 of 8 μM.
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| In vivo |
In organotypic hippocampal slices, PARP-2 inhibition with UPF-1069 (0.01-1 mM) causes a concentration-dependent exacerbation (up to 155%) of oxygen-glucose deprivation (OGD)-induced CA1 pyramidal cell death. Higher concentrations, acting on both PARP-1 and PARP-2, have no effect on OGD injury. In mouse mixed cortical cells exposed to OGD, UPF-1069 (1-10 mM) significantly reduces post-ischaemic damage.
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Referencias |