UPF 1069

N.º de catálogoS8038 Lote:S803802

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₇H₁₃NO₃

Peso molecular

279.29

Número CAS

1048371-03-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

56 mg/mL (200.5 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.400mg/ml (5.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.460mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

UPF 1069 es un inhibidor selectivo de PARP2 con una IC50 de 0,3 μM. Es ~27 veces más selectivo contra PARP1.

Objetivos

PARP2	PARP1
0.3 μM	8.0 μM

In vitro

UPF 1069 es un inhibidor selectivo de PARP2 con una IC50 de 0,3 μM, mientras que inhibe PARP1 con una IC50 de 8 μM.

In vivo

En cortes hipocampales organotípicos, la inhibición de PARP-2 con UPF-1069 (0,01-1 mM) provoca una exacerbación dependiente de la concentración (hasta el 155%) de la muerte de células piramidales CA1 inducida por la privación de oxígeno-glucosa (OGD). Concentraciones más altas, que actúan tanto sobre PARP-1 como sobre PARP-2, no tienen efecto sobre la lesión por OGD. En células corticales mixtas de ratón expuestas a OGD, UPF-1069 (1-10 mM) reduce significativamente el daño post-isquémico.

Características

El inhibidor de PARP2 más selectivo disponible hasta la fecha.

Protocolo (de referencia)

Referencias

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19422384

Sellecks UPF 1069 Ha sido citado por 10 Publicaciones

R406 and its structural analogs reduce SNCA/α-synuclein levels via autophagic degradation [ Autophagy, 2025, 1-17.]	PubMed: 40143425
ZNF251 haploinsufficiency confers PARP inhibitors resistance in BRCA1-mutated cancer cells through activation of homologous recombination [ Cancer Lett, 2025, 613:217505]	PubMed: 39892701
The interplay of TARG1 and PARG protects against genomic instability [ Cell Rep, 2023, 42(9):113113]	PubMed: 37676774
Haploinsufficiency of ZNF251 causes DNA-PKcs-dependent resistance to PARP inhibitors in BRCA1-mutated cancer cells [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694]	PubMed: 37066268
Control of replication stress and mitosis in colorectal cancer stem cells through the interplay of PARP1, MRE11 and RAD51 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4]	PubMed: 33531658
Response of Breast Cancer Cells to PARP Inhibitors Is Independent of BRCA Status. [ J Clin Med, 2020, 30;9(4)]	PubMed: 32235451
Enabling drug discovery for the PARP protein family through the detection of mono-ADP-ribosylation [ Biochem Pharmacol, 2019, 10.1016/j.bcp.2019.05.007]	PubMed: 31075269
DNA‑PKcs PARylation regulates DNA‑PK kinase activity in the DNA damage response. [ Mol Med Rep, 2019, 20(4):3609-3616]	PubMed: 31485633
Inhibition of Parp1 by BMN673 Effectively Sensitizes Cells to Radiotherapy by Upsetting the Balance of Repair Pathways Processing DNA Double-Strand Breaks [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216]	PubMed: 29970481
Dual Inhibitors of PARPs and ROCKs. [ ACS Omega, 2018, 3(10):12707-12712]	PubMed: 30411017

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