Name: G007-LK
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7239
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.83%

99.83

Dianas relacionadas	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros PARP Inhibidores	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) Pamiparib UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
HEK293	Function assay		24 hrs		Inhibition of TNKS1/2 in HEK293 cells assessed as inhibition of Wnt/beta-casein pathway after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.05 μM.	23473363
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	529.96	Fórmula	C₂₅H₁₆ClN₇O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1380672-07-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)C1=CN=C(C=C1)C2=NN=C(N2C3=CC=CC=C3Cl)C=CC4=NN=C(O4)C5=CC=C(C=C5)C#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 69 mg/mL (130.19 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TNKS2 (Cell-free assay) 25 nM TNKS1 (Cell-free assay) 46 nM
In vitro	G007-LK reduce la señalización Wnt/β-catenina al prevenir la degradación de AXIN dependiente de la poli(ADP-ribosil)ación, promoviendo así la desestabilización de la β-catenina. Este compuesto bloquea completamente la señalización Wnt/β-catenina impulsada por ligandos en cultivos celulares y muestra aproximadamente un 50 % de inhibición de la señalización impulsada por la mutación de APC en la mayoría de las líneas celulares de CRC. Este (0,2 μM) reduce el número de células COLO-320DM en mitosis del 24 % al 12 % y disminuye las células HCT-15 en fase S del 28 % al 18 %. Este químico suprime la formación de colonias en las líneas de CRC COLO-320DM y SW403. Suprime el crecimiento de organoides con una IC50 de 80 nM.
Ensayo de quinasa	Ensayos bioquímicos in vitro de TNKS1 y TNKS2
Ensayo de quinasa	La actividad inhibitoria de G007-LK a varias dosis (duplicados) se prueba dos veces contra los kits de ensayo quimioluminiscentes TNKS1, TNSK2, y la luminiscencia se mide en un luminómetro GloMax.
In vivo	G007-LK exhibe eficacia antitumoral en modelos de CRC de xenoinjerto y genéticamente modificados. En el modelo COLO-320DM, este compuesto reduce los niveles de proteínas tankyrasa 1 y tankyrasa 2, estabiliza AXIN1 y AXIN2, y disminuye el nivel de β-catenina. La señalización Wnt/β-catenina se inhibe claramente de manera dosis-dependiente en los tumores del estudio de eficacia, como lo indica la expresión reducida de los genes activados por β-catenina NKD1, APCDD1 y TNFRSF19 (TROY), así como la expresión aumentada del gen CLIC3 reprimido por β-catenina. Este tratamiento compuesto aumenta la expresión de KRT20 y TM4SF4 en tumores COLO-320DM. Este (20 mg/kg dos veces al día) logra una inhibición del crecimiento tumoral del 61 %. Este químico reduce la señalización Wnt/β-catenina y la proliferación celular en el intestino normal.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23473363/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23539443/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

G007-LK PARP inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 529.96