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Stenoparib (E7449) PARP inhibidor

Name: Stenoparib (E7449)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8419
Rating: 5 (9 reviews)

Cat. No.S8419

Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036) es un inhibidor dual de molécula pequeña, de biodisponibilidad oral y penetración cerebral, de PARP1/2 y también inhibe PARP5a/5b, también conocidas como tankirasa 1 y 2 (TNKS1/2), importantes reguladores de la señalización canónica Wnt/β-catenina. Tiene valores de IC50 de 1,0 y 1,2 nM para PARP1 y 2, respectivamente.

Stenoparib (E7449) PARP inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 317.34

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Control de calidad

Lote: Pureza: 98.29%

98.29

Dianas relacionadas	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros PARP Inhibidores	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	317.34	Fórmula	C₁₈H₁₅N₅O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1140964-99-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	2X-121, MGI25036			Smiles	C1C2=CC=CC=C2CN1CC3=NC4=NNC(=O)C5=C4C(=CC=C5)N3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 4 mg/mL (12.6 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PARP1 1 nM PARP2 1.2 nM
In vitro	Stenoparib (E7449) inhibe la actividad enzimática de PARP y además atrapa PARP1 en el ADN dañado; un mecanismo que previamente se ha demostrado que aumenta la citotoxicidad. Inhibe la señalización Wnt/β-catenina en líneas celulares de cáncer de colon, probablemente a través de la inhibición de TNKS. Este compuesto estabiliza las proteínas axina y TNKS, lo que resulta en la desestabilización de la β-catenina y altera significativamente la expresión de los genes diana de Wnt. Inhibe TNKS1 y 2 (PARP5a y 5b) con valores de IC50 de 50-100 nmol/L. No se observa una actividad inhibidora significativa para PARP3 o PARPs 6-16 (PARP9 y 13 carecen de actividad y PARP4 tuvo una señal mínima).
In vivo	Stenoparib (E7449) carece de actividad antitumoral de agente único in vivo, pero este compuesto potencia la quimioterapia y tiene una actividad antitumoral significativa como agente único en xenoinjertos deficientes en BRCA. Su actividad antitumoral se incrementa mediante la combinación con la inhibición de MEK. El tratamiento a 30 o 100 mg/kg en xenoinjertos es bien tolerado sin pérdida de peso corporal significativa ni muertes. La administración a 100 mg/kg resultó en una inhibición significativa de PARP que se mantiene durante al menos 12 horas y se recuperó a los niveles basales en 24 h.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26513298/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02396433	Withdrawn	Cancer of the Breast	The University of Texas Health Science Center at San Antonio	April 2015	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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