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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.250mg/ml
(0.79mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.250mg/ml
(0.79mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036) es un inhibidor dual de molécula pequeña, de biodisponibilidad oral y penetración cerebral, de PARP1/2 y también inhibe PARP5a/5b, también conocidas como tankirasa 1 y 2 (TNKS1/2), importantes reguladores de la señalización canónica Wnt/β-catenina. Tiene valores de IC50 de 1,0 y 1,2 nM para PARP1 y 2, respectivamente.
Objetivos
PARP1
PARP2
1 nM
1.2 nM
In vitro
Stenoparib (E7449) inhibe la actividad enzimática de PARP y además atrapa PARP1 en el ADN dañado; un mecanismo que previamente se ha demostrado que aumenta la citotoxicidad. Inhibe la señalización Wnt/β-catenina en líneas celulares de cáncer de colon, probablemente a través de la inhibición de TNKS. Este compuesto estabiliza las proteínas axina y TNKS, lo que resulta en la desestabilización de la β-catenina y altera significativamente la expresión de los genes diana de Wnt. Inhibe TNKS1 y 2 (PARP5a y 5b) con valores de IC50 de 50-100 nmol/L. No se observa una actividad inhibidora significativa para PARP3 o PARPs 6-16 (PARP9 y 13 carecen de actividad y PARP4 tuvo una señal mínima).
In vivo
Stenoparib (E7449) carece de actividad antitumoral de agente único in vivo, pero este compuesto potencia la quimioterapia y tiene una actividad antitumoral significativa como agente único en xenoinjertos deficientes en BRCA. Su actividad antitumoral se incrementa mediante la combinación con la inhibición de MEK. El tratamiento a 30 o 100 mg/kg en xenoinjertos es bien tolerado sin pérdida de peso corporal significativa ni muertes. La administración a 100 mg/kg resultó en una inhibición significativa de PARP que se mantiene durante al menos 12 horas y se recuperó a los niveles basales en 24 h.
Human breast cancer cell lines, HCC1143, HCC70, HCC1806, MDA-MB-436, T47D, MDA-MB-157, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, BT-20 and Hs578T
Concentraciones
--
Tiempo de incubación
8 days
Método
For proliferation assays cells are plated at low density in 96 well plates. Stenoparib (E7449) is added at various concentrations and plates incubated for a total of 8 days; this compound and medium are replenished on day 4. Cell growth is assessed.
Sellecks Stenoparib (E7449) Ha sido citado por 9 Publicaciones
ZNF251 haploinsufficiency confers PARP inhibitors resistance in BRCA1-mutated cancer cells through activation of homologous recombination
[ Cancer Lett, 2025, 613:217505]
The PARP inhibitor rucaparib blocks SARS-CoV-2 virus binding to cells and the immune reaction in models of COVID-19
[ Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305]
Study of the mechanism by which Xiaoyan decoction combined with E7449 regulates tumorigenesis in lung adenocarcinoma
[ J Cell Mol Med, 2024, 28(12):e18467]
BAP1 promotes the repair of UV-induced DNA damage via PARP1-mediated recruitment to damage sites and control of activity and stability
[ Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01024-w]
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