Name: PJ34 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7300
Rating: 5 (46 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.77%

99.77

Dianas relacionadas	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros PARP Inhibidores	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK A-966492 UPF 1069 Pamiparib ME0328

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
Escherichia coli BL21(DE3) cells	Function assay	10 uM		Inhibition of human coronavirus OC43 nucleocapsid protein expressed in Escherichia coli BL21(DE3) assessed as reduction of RNA-binding capacity by measuring resonance unit at 10 uM by surface plasmon resonance analysis relative to control	24564608
HeLa	Function assay			Inhibition of PARP1 in human HeLa cells by fluid scintillation counting using [adenylated-32P]NAD as substrate, IC50=0.02μM.	18713665
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human N-terminal 6xhis-tagged ARTD6 (873 to 1161) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=0.21878μM.	24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human N-terminal 6xhis-tagged ARTD6 (873 to 1161) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=0.219μM.	24900770
Escherichia coli BL21 Star (DE3)	Function assay			Inhibition of 6xhis-tagged ARTD5 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 Star (DE3) cells, IC50=0.57μM.	24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human 6xhis-tagged ARTD5 (1030 to 1317) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=1.3μM.	24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human 6xhis-tagged ARTD5 (1030 to 1317) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=1.34896μM.	24900770
MEF	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against MEF cells harboring Brca1 deletion mutant at exon 11 assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=13.2μM.	22365563
MEF	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against wild type MEF cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.8μM.	22365563
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	331.8	Fórmula	C₁₇H₁₇N₃O₂.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	344458-15-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN(C)CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C3=CC=CC=C32.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (198.91 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características	Water-soluble PARP1/2 inhibitor with >10,000-fold potentcy vs. 3-aminobenzamide (prototypical PARP inhibitor). Potential uses in cardiovascular diseases (stroke, cerebral ischemia, & myocardial ischemia).
Targets/IC₅₀/Ki	PARP (Cell-free assay) 20 nM(EC50)
In vitro	PJ34 es un potente inhibidor de PARS de fenantridinona, aproximadamente 10.000 veces más potente que el inhibidor prototípico de PARS 3-aminobenzamida. PJ34 inhibió la necrosis celular inducida por peroxinitrito con una EC50 de 20 nM. PJ34 proporciona cardioprotección al disminuir el tamaño del infarto de miocardio y mejorar la recuperación funcional regional y global postisquémica.
In vivo	PJ34 suprime el desarrollo de signos clínicos de EAE en ratones PLSJL inmunizados con MBP. PJ34 ejerció efectos terapéuticos al inicio de la EAE que se asocian con una reducción de la inflamación del SNC y el mantenimiento de la integridad neurovascular. PJ34 inhibe parcialmente la expresión de TNF-α e ICAM-1 en los tejidos de la médula espinal de ratones inmunizados con MBP. PJ34 proporciona efectos antiinflamatorios significativos y dependientes de la dosis en una variedad de modelos de inflamación local. PJ34 suprime de forma dependiente de la dosis la infiltración de neutrófilos y la producción de óxido nítrico (pero no de KC e IL-1β) en la peritonitis. En un modelo de endotoxemia sistémica, el pretratamiento con PJ34 reduce significativamente los niveles plasmáticos de TNF-α, IL-1β y la producción de nitrito/nitrato (productos de descomposición del óxido nítrico).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11135624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15159442/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11766996/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p53 / pS15-p53 / pChk1 / pChk2		21840268
Immunofluorescence	p-p53 / p53		28095779

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PJ34 HCl PARP Inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 331.8

Control de calidad (Quality Control)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

PJ34 HCl PARP Inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 331.8

Control de calidad (Quality Control)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)