Atamparib (RBN-2397)

N.º de catálogoS8993 Lote:S899301

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Datos técnicos

Fórmula

C20H23F6N7O3
Peso molecular 523.43 Número CAS 2381037-82-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (191.04 mM)
Ethanol 7 mg/mL (13.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción RBN-2397 (Atamparib) es un potente, selectivo y oralmente activo inhibidor competitivo de NAD+ PARP7 con una IC50 de <3 nM y un Kd de <0,001 μM. Este compuesto tiene potencial para la investigación del tratamiento de tumores.
Objetivos
PARP7
(Cell-free assay)		 PARP7
(Cell-free assay)
<0.001 μM(Kd) <3 nM
In vitro

Atamparib (RBN-2397) restaura la detección de ácidos nucleicos citosólicos y bloquea la proliferación celular en una línea celular de cáncer de pulmón humano.
In vivo

Atamparib (RBN-2397) provoca regresiones completas en xenoinjertos humanos de CPNM NCI-H1373 y efectos farmacodinámicos dosis-dependientes. También induce memoria inmunitaria adaptativa específica del tumor en el modelo singénico CT26 con respuestas completas duraderas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    NCI-H1373 human lung cancer cells

  • Concentraciones

    0.4 nM to 1000 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    --
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    CB17 SCID mice with NCI-H1373 xenografts, CT26 tumor-bearing BALB/c mice

  • Dosificaciones

    300 mg/kg, 100 mg/kg, 30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://ribontx.com/wp-content/uploads/2020/04/MVasbinder_FINAL.pdf

Sellecks Atamparib (RBN-2397) Ha sido citado por 1 Publicación

Dendritic Cell - Fibroblast Crosstalk via TLR9 and AHR Signaling Drives Lung Fibrogenesis [ bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457] PubMed: 38559175

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