NU1025 PARP inhibidor

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.29%

99.29

Dianas relacionadas	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros PARP Inhibidores	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	176.17	Fórmula	C₉H₈N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	90417-38-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC 696807			Smiles	CC1=NC2=C(C=CC=C2O)C(=O)N1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 35 mg/mL (198.67 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	40% PEG 400 1 saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (56.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of the product and add it to 1 ml of 40% PEG 400+saline solution, and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PARP 400 nM
In vitro	El tratamiento con NU1025 (0,2 mM) atenúa la citotoxicidad inducida por H₂O₂. Este compuesto por sí mismo no tiene ningún efecto sobre la viabilidad celular. Su pretratamiento aumenta significativamente la viabilidad celular (82,59 ± 4,67%) en células expuestas a SIN-1 (0,8 mM). No tiene ningún efecto detectable sobre la proliferación de células D54 y U251. El tratamiento con esta sustancia química inhibe marcadamente la activación mejorada de PARP-1 inducida por el tratamiento con TPT y RT. No se detecta ninguna rotura de la hebra de ADN después de la exposición a 200 µM de este compuesto solo.
Ensayo de quinasa	Ensayo de activación de PARP
Ensayo de quinasa	Las células se suspenden en tampón hipotónico (9 mM HEPES, pH 7,8, 4,5% (v/v) dextrano, 4,5 mM MgCl₂ y 5 mM DTT) a 1,5 × 107/mL en hielo durante 30 min, luego se añaden 9 volúmenes de tampón isotónico (40 mM HEPES, pH 7,8, 130 mM KCl, 4% (v/v) dextrano, 2 mM EGTA, 2,3 mM MgCl₂, 225 mM sacarosa y 2,5 mM DTT). La reacción se inicia añadiendo 300 µL de células a 100 µL de 300 µM NAD+ que contiene [³²P]-NAD+, y se termina añadiendo 2 mL de TCA frío al 10% (p/v) + 10% (p/v) pirofosfato de sodio. Después de 30 min en hielo, los polímeros de ADP-ribosa marcados con ³²P precipitados se filtran, se lavan cinco veces con 1% (v/v) TCA, 1% (v/v) pirofosfato de sodio, se secan y se cuentan.
In vivo	El tratamiento con NU1025 (1 y 3 mg/kg) reduce el infarto al 25% y 45% frente a las ratas tratadas con vehículo, respectivamente. El tratamiento con este compuesto (1 y 3 mg/kg) reduce significativamente el volumen del edema. También produce una mejora significativa en los déficits neurológicos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16251802/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16935310/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25182801/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11139322/

Soporte técnico

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Estructura química

Peso molecular: 176.17