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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
40% PEG 400
saline
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
10.000mg/ml
(56.76mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of the product and add it to 1 ml of 40% PEG 400+saline solution, and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
NU1025 (NSC 696807) es un potente inhibidor de PARP con una IC50 de 400 nM.
Objetivos
PARP
400 nM
In vitro
El tratamiento con NU1025 (0,2 mM) atenúa la citotoxicidad inducida por H2O2. Este compuesto por sí mismo no tiene ningún efecto sobre la viabilidad celular. Su pretratamiento aumenta significativamente la viabilidad celular (82,59 ± 4,67%) en células expuestas a SIN-1 (0,8 mM). No tiene ningún efecto detectable sobre la proliferación de células D54 y U251. El tratamiento con esta sustancia química inhibe marcadamente la activación mejorada de PARP-1 inducida por el tratamiento con TPT y RT. No se detecta ninguna rotura de la hebra de ADN después de la exposición a 200 µM de este compuesto solo.
In vivo
El tratamiento con NU1025 (1 y 3 mg/kg) reduce el infarto al 25% y 45% frente a las ratas tratadas con vehículo, respectivamente. El tratamiento con este compuesto (1 y 3 mg/kg) reduce significativamente el volumen del edema. También produce una mejora significativa en los déficits neurológicos.
Las células se suspenden en tampón hipotónico (9 mM HEPES, pH 7,8, 4,5% (v/v) dextrano, 4,5 mM MgCl2 y 5 mM DTT) a 1,5 × 107/mL en hielo durante 30 min, luego se añaden 9 volúmenes de tampón isotónico (40 mM HEPES, pH 7,8, 130 mM KCl, 4% (v/v) dextrano, 2 mM EGTA, 2,3 mM MgCl2, 225 mM sacarosa y 2,5 mM DTT). La reacción se inicia añadiendo 300 µL de células a 100 µL de 300 µM NAD+ que contiene [32P]-NAD+, y se termina añadiendo 2 mL de TCA frío al 10% (p/v) + 10% (p/v) pirofosfato de sodio. Después de 30 min en hielo, los polímeros de ADP-ribosa marcados con 32P precipitados se filtran, se lavan cinco veces con 1% (v/v) TCA, 1% (v/v) pirofosfato de sodio, se secan y se cuentan.
Cells are seeded in 96-well plates at a density of 2,500 cells/well and treated with the indicated doses of NU1025. Adherent cells are irradiated in medium with 250 kVp X-rays (dose rate 0.5 Gy/min). Untreated cells are used as a control. Following an up to 5 day incubation, cell proliferation is assessed by MTT assay.
Sellecks NU1025 Ha sido citado por 3 Publicaciones
DCS, a novel classifier system based on disulfidptosis reveals tumor microenvironment heterogeneity and guides frontline therapy for clear cell renal carcinoma
[ J Natl Cancer Cent, 2024, 4(3):263-279]
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