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Venadaparib(IDX-1197) PARP inhibidor

Name: Venadaparib(IDX-1197)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9893
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9893

Venadaparib (IDX-1197), un potente inhibidor de PARP1/2 con valores de IC50 de 1,4 nM y 1,0 nM respectivamente, previene la reparación de las roturas de ADN de cadena sencilla (SSB) y promueve la conversión de SSB a roturas de doble cadena (DSB), lo que finalmente conduce a Synthetic Lethality en células cancerosas.

Venadaparib(IDX-1197) PARP inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 406.45

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Control de calidad

Lote: S989301 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.76%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.76

Dianas relacionadas	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros PARP Inhibidores	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	406.45	Fórmula	C₂₃H₂₃FN₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1681017-83-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 81 mg/mL (199.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PARP2 (in enzyme assay) 1 nM PARP1 (in enzyme assay) 1.4 nM
In vitro	IDX-1197 inhibe potente y selectivamente las actividades de PARP1 y PARP2 sin sensibilidad a PARP5A (Tankyrase-1), e inhibe significativamente la expresión de PAR mediada por PARP1 en células Hela inducidas por daño en el ADN.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo	En el modelo PDX de cáncer de ovario con mutación BRCA1 de línea germinal, la administración oral de IDX-1197 exhibe una inhibición significativa de PAR en los tejidos tumorales y, de forma dosis-dependiente, conduce a una potente inhibición del crecimiento tumoral en comparación con el grupo de tratamiento.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Referencias	[1] https://mct.aacrjournals.org/content/17/1_Supplement/A106

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05202912	Completed	Healthy Male	Idience Co. Ltd.	January 16 2022	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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