Venadaparib(IDX-1197)

N.º de catálogoS9893 Lote:S989301

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Datos técnicos

Fórmula

C23H23FN4O2
Peso molecular 406.45 Número CAS 1681017-83-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 5 mg/mL (12.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Venadaparib (IDX-1197), un potente inhibidor de PARP1/2 con valores de IC50 de 1,4 nM y 1,0 nM respectivamente, previene la reparación de las roturas de ADN de cadena sencilla (SSB) y promueve la conversión de SSB a roturas de doble cadena (DSB), lo que finalmente conduce a Synthetic Lethality en células cancerosas.
Objetivos
PARP2
(in enzyme assay)		 PARP1
(in enzyme assay)
1 nM 1.4 nM
In vitro

IDX-1197 inhibe potente y selectivamente las actividades de PARP1 y PARP2 sin sensibilidad a PARP5A (Tankyrase-1), e inhibe significativamente la expresión de PAR mediada por PARP1 en células Hela inducidas por daño en el ADN.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

En el modelo PDX de cáncer de ovario con mutación BRCA1 de línea germinal, la administración oral de IDX-1197 exhibe una inhibición significativa de PAR en los tejidos tumorales y, de forma dosis-dependiente, conduce a una potente inhibición del crecimiento tumoral en comparación con el grupo de tratamiento.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    germline BRCA1-mutated ovarian cancer PDX model

  • Dosificaciones

    -

  • Administración

    o.g.

Referencias

  • https://mct.aacrjournals.org/content/17/1_Supplement/A106

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