Fluzoparib (SHR-3162) PARP inhibidor

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Control de calidad

Lote: S971201 DMSO]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.88%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.88

Dianas relacionadas	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros PARP Inhibidores	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	472.40	Fórmula	C₂₂H₁₆F₄N₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1358715-18-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	HS10160			Smiles	FC1=CC=C(CC2=NNC(=O)C3=C2C=CC=C3)C=C1C(=O)N4CC[N]5N=C(N=C5C4)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (198.98 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PARP
In vitro	Tras la exposición a Fluzoparib (SHR-3162), las cuatro líneas celulares de CPNM (A549, H460, H1299 y PC9) muestran una viabilidad disminuida de manera dependiente del tiempo y la dosis. Actúa sinérgicamente para inhibir el crecimiento celular y promover la apoptosis entre las células de cáncer de pulmón.
In vivo	Se establece un modelo de ratón con xenoinjerto de células H460 para estudiar los efectos in vivo de Fluzoparib (SHR-3162) y RT sobre el crecimiento tumoral y la supervivencia. El tratamiento con RT + este compuesto retrasó el crecimiento tumoral de manera más efectiva que el tratamiento con RT o con él individualmente. Cuando se combina con RT, confiere un beneficio significativo para la supervivencia sin evidencia de toxicidad.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30949414/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31786739/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05732129	Not yet recruiting	Homologous Recombination Deficiency Alterations Metastatic Colorectal Cancer	Fudan University	March 1 2023	Phase 2
NCT05032235	Completed	Renal Impairment	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	November 9 2021	Phase 1
NCT04694365	Unknown status	Hepatic Impairment\|Healthy Subjects	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	November 6 2020	Phase 1
NCT04517357	Unknown status	Relapsed Ovarian Cancer	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	October 16 2020	Phase 2
NCT04659785	Unknown status	Small Cell Lung Cancer Extensive Stage	Tianjin Medical University Second Hospital	July 1 2020	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

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Estructura química

Peso molecular: 472.40