Fluzoparib (SHR-3162)

N.º de catálogoS9712 Lote:S971201

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C22H16F4N6O2
Peso molecular 472.40 Número CAS 1358715-18-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (198.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (10.58mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (10.58mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Fluzoparib (SHR3162, HS10160) es un potente inhibidor de la poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP) que muestra actividad antitumoral, con una IC50 de 1,46 ± 0,72 nM para PARP1.
Objetivos
PARP
In vitro

Tras la exposición a Fluzoparib (SHR-3162), las cuatro líneas celulares de CPNM (A549, H460, H1299 y PC9) muestran una viabilidad disminuida de manera dependiente del tiempo y la dosis. Actúa sinérgicamente para inhibir el crecimiento celular y promover la apoptosis entre las células de cáncer de pulmón.
In vivo

Se establece un modelo de ratón con xenoinjerto de células H460 para estudiar los efectos in vivo de Fluzoparib (SHR-3162) y RT sobre el crecimiento tumoral y la supervivencia. El tratamiento con RT + este compuesto retrasó el crecimiento tumoral de manera más efectiva que el tratamiento con RT o con él individualmente. Cuando se combina con RT, confiere un beneficio significativo para la supervivencia sin evidencia de toxicidad.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    human NSCLC cell lines A549, H460, H1299 and PC9

  • Concentraciones

    0–800 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h, 48 h, 72 h, 96 h

  • Método

    Cells of all four NSCLC cell lines (A549, H460, H1299 and PC9) are plated in 96-well plates separately, with approximately 2 × 103 cells added to each well. The cells are exposed to fluzoparib (SHR-3162) at different concentrations (0–800 μM) in completed medium for 24, 48, 72, or 96 h. After this exposure period, the CellTiter 96 Aqueous Non-radioactive Cell Proliferation assay is used to detect cell viability, and IC50 values are calculated. The experiment is performed three times and mean and standard deviation (SD) values are calculated for further statistical analysis of the results.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    5-6 week-old female Nu/Nu mice

  • Dosificaciones

    1 mg/kg

  • Administración

    IG

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30949414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31786739/

Sellecks Fluzoparib (SHR-3162) Ha sido citado por 2 Publicaciones

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Slow Dissociation from the PARP1-HPF1 Complex Drives Inhibitor Potency [ Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390] PubMed: 37531469

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.