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RK-287107 PARP inhibidor

Name: RK-287107
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8876
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8876

RK-287107 es un nuevo, potente y selectivo inhibidor de tankyrase con actividad antitumoral. Este compuesto inhibe la tankyrase-1 y la tankyrase-2 in vitro con una IC50 de 14.3 nM y 10.6 nM.

RK-287107 PARP inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 416.46

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros PARP Inhibidores	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	416.46	Fórmula	C₂₂H₂₆F₂N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2171386-10-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CCC2=C(C1)C(=O)NC(=N2)N3CCC4(CC3)CN(C5=C4C(=CC(=C5)F)F)CCO

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (199.29 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Tankyrase-2 (Cell-free assay) 10.6 nM Tankyrase-1 (Cell-free assay) 14.3 nM
In vitro	RK-287107 es un nuevo inhibidor específico de tankyrase que inhibe tankyrase-1 y -2. Este compuesto causa la acumulación de Axin2 y downregula la -catenina, la actividad reportera del factor de células T/factor potenciador linfoide y la expresión del gen objetivo en células de cáncer colorrectal que albergan mutaciones APC truncadas. Consistentemente, inhibe el crecimiento de células de cáncer colorrectal COLO-320DM y SW403 mutadas en APC (dependientes de -catenina) pero no las células de cáncer colorrectal RKO de tipo salvaje para APC (independientes de -catenina).
In vivo	La administración intraperitoneal u oral de RK-287107 suprime el crecimiento tumoral de COLO-320DM en ratones NOD-SCID. Este compuesto suprime la vía Wnt/ -catenina y el crecimiento tumoral de las células COLO-320DM xenoinjertadas in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30238564/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):