RK-287107

N.º de catálogoS8876 Lote:S887602

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Datos técnicos

Fórmula

C22H26F2N4O2
Peso molecular 416.46 Número CAS 2171386-10-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción RK-287107 es un nuevo, potente y selectivo inhibidor de tankyrase con actividad antitumoral. Este compuesto inhibe la tankyrase-1 y la tankyrase-2 in vitro con una IC50 de 14.3 nM y 10.6 nM.
Objetivos
Tankyrase-2
(Cell-free assay)		 Tankyrase-1
(Cell-free assay)
10.6 nM 14.3 nM
In vitro

RK-287107 es un nuevo inhibidor específico de tankyrase que inhibe tankyrase-1 y -2. Este compuesto causa la acumulación de Axin2 y downregula la -catenina, la actividad reportera del factor de células T/factor potenciador linfoide y la expresión del gen objetivo en células de cáncer colorrectal que albergan mutaciones APC truncadas. Consistentemente, inhibe el crecimiento de células de cáncer colorrectal COLO-320DM y SW403 mutadas en APC (dependientes de -catenina) pero no las células de cáncer colorrectal RKO de tipo salvaje para APC (independientes de -catenina).
In vivo

La administración intraperitoneal u oral de RK-287107 suprime el crecimiento tumoral de COLO-320DM en ratones NOD-SCID. Este compuesto suprime la vía Wnt/ -catenina y el crecimiento tumoral de las células COLO-320DM xenoinjertadas in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    COLO-320DM, HCC2998, HCT-116, DLD-1, SW403, RKO

  • Concentraciones

    0.01-10 μM

  • Tiempo de incubación

    120 h

  • Método

    Cells are treated with RK-287107 in triplicate for 120 h. Relative cell number is quantitated by MTT assays. Experiments are repeated at least twice and the average values are plotted.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    6-week-old female NOD.CB17-Prkdcscid/J mice s.c. injected with COLO-320DM cells

  • Dosificaciones

    100 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg

  • Administración

    IP, Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30238564/

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