Name: ME0328
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7438
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.95%

99.95

Dianas relacionadas	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros PARP Inhibidores	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	321.37	Fórmula	C₁₉H₁₉N₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1445251-22-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CCC2=NC3=CC=CC=C3C(=O)N2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 64 mg/mL (199.14 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.750mg/ml (5.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PARP3 0.89 μM PARP1 6.3 μM
In vitro	ME0328 es soluble, permeable a las células y metabólicamente estable en microsomas hepáticos humanos y hepatocitos de rata. Este compuesto (10 μM) produce un retraso significativo en la resolución de los focos de γH2AX al afectar a ARTD3 en células A549 y MRC5 sin toxicidad significativa.
Ensayo de quinasa	Ensayos Enzimáticos
Ensayo de quinasa	La ADP-ribosilación de proteínas se mide utilizando proteínas ARTD marcadas con hexahistidina y proteínas histonas recombinantes capturadas en placas de quelación de Ni2+ de 96 pocillos (5-PRIME). Las reacciones de ADP-ribosilación se inician mediante la adición de NAD+ (2% biotinilado), y los productos de reacción modificados se detectan por quimioluminiscencia. Los valores de Km se estiman utilizando gráficos de las velocidades iniciales frente a las concentraciones de NAD+ y el ajuste de curvas lineales con GraphPad Prism. Todos los compuestos se disuelven en dimetilsulfóxido (DMSO) a una concentración de stock de 50 mM. Los experimentos para determinar los valores de IC50 se realizan con concentraciones de este compuesto en el rango entre 10 nM y 450 μM con una concentración de DMSO del 1 % (v/v). Las mediciones se llevan a cabo a una concentración de NAD+ por debajo del Km para cada transferasa. Los valores de IC50 se estiman mediante ajuste de curvas con GraphPad Prism. Los valores informados representan las medias ± el error estándar de los ajustes de las curvas basados en experimentos duplicados o triplicados, cada uno determinado en base a tres réplicas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23742272/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ME0328 PARP inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 321.37