ME0328

N.º de catálogoS7438 Lote:S743802

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₉N₃O₂

Peso molecular

321.37

Número CAS

1445251-22-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (199.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.750mg/ml (5.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

ME0328 es un inhibidor de PARP potente y selectivo con una IC50 de 0,89 μM para PARP3, con una selectividad de aproximadamente 7 veces superior a PARP1.

Objetivos

PARP3	PARP1
0.89 μM	6.3 μM

In vitro

ME0328 es soluble, permeable a las células y metabólicamente estable en microsomas hepáticos humanos y hepatocitos de rata. Este compuesto (10 μM) produce un retraso significativo en la resolución de los focos de γH2AX al afectar a ARTD3 en células A549 y MRC5 sin toxicidad significativa.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayos Enzimáticos La ADP-ribosilación de proteínas se mide utilizando proteínas ARTD marcadas con hexahistidina y proteínas histonas recombinantes capturadas en placas de quelación de Ni2+ de 96 pocillos (5-PRIME). Las reacciones de ADP-ribosilación se inician mediante la adición de NAD+ (2% biotinilado), y los productos de reacción modificados se detectan por quimioluminiscencia. Los valores de Km se estiman utilizando gráficos de las velocidades iniciales frente a las concentraciones de NAD+ y el ajuste de curvas lineales con GraphPad Prism. Todos los compuestos se disuelven en dimetilsulfóxido (DMSO) a una concentración de stock de 50 mM. Los experimentos para determinar los valores de IC50 se realizan con concentraciones de este compuesto en el rango entre 10 nM y 450 μM con una concentración de DMSO del 1 % (v/v). Las mediciones se llevan a cabo a una concentración de NAD+ por debajo del Km para cada transferasa. Los valores de IC50 se estiman mediante ajuste de curvas con GraphPad Prism. Los valores informados representan las medias ± el error estándar de los ajustes de las curvas basados en experimentos duplicados o triplicados, cada uno determinado en base a tres réplicas.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares A549 and MRC5 cells. Concentraciones ~10 μM Tiempo de incubación 72 hours Método Compound cytotoxicity in A549 and MRC5 cells is evaluated using WST-1 assays. A549 cells are cultured in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), penicillin, and streptomycin. MRC5 cells are cultured in Minimal Essential Medium supplemented with 10% FCS, penicillin, streptomycin, and l-glutamine. Both cell lines are maintained in a humidified incubator at 37°C and 5% CO₂.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Ensayos Enzimáticos
La ADP-ribosilación de proteínas se mide utilizando proteínas ARTD marcadas con hexahistidina y proteínas histonas recombinantes capturadas en placas de quelación de Ni2+ de 96 pocillos (5-PRIME). Las reacciones de ADP-ribosilación se inician mediante la adición de NAD+ (2% biotinilado), y los productos de reacción modificados se detectan por quimioluminiscencia. Los valores de Km se estiman utilizando gráficos de las velocidades iniciales frente a las concentraciones de NAD+ y el ajuste de curvas lineales con GraphPad Prism. Todos los compuestos se disuelven en dimetilsulfóxido (DMSO) a una concentración de stock de 50 mM. Los experimentos para determinar los valores de IC50 se realizan con concentraciones de este compuesto en el rango entre 10 nM y 450 μM con una concentración de DMSO del 1 % (v/v). Las mediciones se llevan a cabo a una concentración de NAD+ por debajo del Km para cada transferasa. Los valores de IC50 se estiman mediante ajuste de curvas con GraphPad Prism. Los valores informados representan las medias ± el error estándar de los ajustes de las curvas basados en experimentos duplicados o triplicados, cada uno determinado en base a tres réplicas.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
A549 and MRC5 cells.
Concentraciones
~10 μM
Tiempo de incubación
72 hours
Método
Compound cytotoxicity in A549 and MRC5 cells is evaluated using WST-1 assays. A549 cells are cultured in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), penicillin, and streptomycin. MRC5 cells are cultured in Minimal Essential Medium supplemented with 10% FCS, penicillin, streptomycin, and l-glutamine. Both cell lines are maintained in a humidified incubator at 37°C and 5% CO₂.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23742272/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Nat Commun, 2017, 8:15110. ]

: Datos de [ , , Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32 ]

Sellecks ME0328 Ha sido citado por 8 Publicaciones

Parp3 assists muscle function and skeletal muscle differentiation by selectively adjusting H3K27me3 enrichment [ iScience, 2025, 28(4):112267]	PubMed: 40248123
PARP3 promotes macrophage inflammation via mono ADP ribosylation of Ppia Glu140 [ Mol Med, 2025, 31(1):216]	PubMed: 40461998
Curcumin sensitizes lymphoma cells to DNA damage agents through regulating Rad51-dependent homologous recombination [Zhao Q Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119]	PubMed: 29080451
Inhibition of Parp1 by BMN673 Effectively Sensitizes Cells to Radiotherapy by Upsetting the Balance of Repair Pathways Processing DNA Double-Strand Breaks [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216]	PubMed: 29970481
PARP3 inhibitors ME0328 and olaparib potentiate vinorelbine sensitization in breast cancer cell lines [Sharif-Askari B Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32]	PubMed: 30039287
The Development of a Biotinylated NAD+-Applied Human Poly(ADP-Ribose) Polymerase 3 (PARP3) Enzymatic Assay. [ SLAS Discov, 2018, 23(6):545-553]	PubMed: 29676938
PARP3 is a promoter of chromosomal rearrangements and limits G4 DNA. [Day TA, et al. Nat Commun, 2017, 8:15110]	PubMed: 28447610
CRISPR-mediated targeting of HER2 inhibits cell proliferation through a dominant negative mutation [Wang H Cancer Lett, 2017, 385:137-143]	PubMed: 27815036

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