Name: BGP-15 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8370
Rating: 5 (4 reviews)

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Control de calidad

Lote: S837001 DMSO]70 mg/mL]false]Water]70 mg/mL]false]Ethanol]70 mg/mL]false Pureza: 99.94%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.94

Dianas relacionadas	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros PARP Inhibidores	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	351.27	Fórmula	C₁₄H₂₂N₄O₂.2HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	66611-37-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CCN(CC1)CC(CON=C(C2=CN=CC=C2)N)O.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 70 mg/mL (199.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 70 mg/mL

Ethanol : 70 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.5mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.23mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PARP
In vitro	El derivado de hidroxilamina BGP-15 es un coinductor de HSP72 in vitro, pero solo en presencia de cotratamiento con calor y no tuvo efecto sobre los niveles de HSP90. BGP-15 (200 μM) previno los daños oxidativos inducidos por el mesilato de imatinib, atenuó el agotamiento de los fosfatos de alta energía, alteró el efecto de señalización del mesilato de imatinib al prevenir la activación de la MAP quinasa p38 y JNK, e indujo la fosforilación de Akt y GSK-3beta. El efecto supresor de BGP-15 sobre la activación de p38 y JNK podría ser significativo porque estas quinasas contribuyen a la muerte celular y la inflamación en el corazón perfundido aislado.
In vivo	BGP-15 mejora la función cardíaca y reduce los episodios arrítmicos en dos modelos de ratón independientes, que desarrollan progresivamente IC y FA. BGP-15 administrado en dosis orales de 100-200 mg/kg poco antes del tratamiento con cisplatino previno o inhibió significativamente el desarrollo de insuficiencia renal aguda inducida por cisplatino. BGP-15 tuvo un efecto significativo sobre el estado antioxidante del riñón durante la nefrotoxicidad inducida por cisplatino. Elevó los niveles disminuidos de glutatión y catalasa, pero no afectó la actividad de SOD. El tratamiento con BGP-15 disminuyó la producción de ROS causada por cisplatino y restauró el nivel de intermediarios de fosfato de alta energía. Si bien BGP-15 protegió contra la nefrotoxicidad inducida por cisplatino, no redujo la eficacia antitumoral de este agente citostático. BGP-15 aumentó la supervivencia de ratones con leucemia P-388 tratados con cisplatino. BGP-15 inhibe la poli-ADP-ribosilación inducida por cisplatino en el riñón. Al mismo tiempo, BGP-15 restauró la alteración del metabolismo energético inducida por cisplatino y preservó el nivel de ATP en el tejido protegido.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11931842/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25489988/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18223156/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22350755/

Soporte técnico

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BGP-15 2HCl PARP inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 351.27