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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.5mg/ml
(9.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.23mg/ml
(0.65mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
BGP-15, es un derivado de amidoxima nicotínica con actividad inhibidora de PARP. Se ha demostrado que BGP-15 protege contra la lesión por isquemia-reperfusión.
Objetivos
PARP
In vitro
El derivado de hidroxilamina BGP-15 es un coinductor de HSP72 in vitro, pero solo en presencia de cotratamiento con calor y no tuvo efecto sobre los niveles de HSP90. BGP-15 (200 μM) previno los daños oxidativos inducidos por el mesilato de imatinib, atenuó el agotamiento de los fosfatos de alta energía, alteró el efecto de señalización del mesilato de imatinib al prevenir la activación de la MAP quinasa p38 y JNK, e indujo la fosforilación de Akt y GSK-3beta. El efecto supresor de BGP-15 sobre la activación de p38 y JNK podría ser significativo porque estas quinasas contribuyen a la muerte celular y la inflamación en el corazón perfundido aislado.
In vivo
BGP-15 mejora la función cardíaca y reduce los episodios arrítmicos en dos modelos de ratón independientes, que desarrollan progresivamente IC y FA. BGP-15 administrado en dosis orales de 100-200 mg/kg poco antes del tratamiento con cisplatino previno o inhibió significativamente el desarrollo de insuficiencia renal aguda inducida por cisplatino. BGP-15 tuvo un efecto significativo sobre el estado antioxidante del riñón durante la nefrotoxicidad inducida por cisplatino. Elevó los niveles disminuidos de glutatión y catalasa, pero no afectó la actividad de SOD. El tratamiento con BGP-15 disminuyó la producción de ROS causada por cisplatino y restauró el nivel de intermediarios de fosfato de alta energía. Si bien BGP-15 protegió contra la nefrotoxicidad inducida por cisplatino, no redujo la eficacia antitumoral de este agente citostático. BGP-15 aumentó la supervivencia de ratones con leucemia P-388 tratados con cisplatino. BGP-15 inhibe la poli-ADP-ribosilación inducida por cisplatino en el riñón. Al mismo tiempo, BGP-15 restauró la alteración del metabolismo energético inducida por cisplatino y preservó el nivel de ATP en el tejido protegido.
Human tumor cell lines A549, HCT-15, HCT-116, and Du-145
Concentraciones
10, 30, 100 μg/mL
Tiempo de incubación
3 days
Método
Human tumor cell lines A549, HCT-15, HCT-116, and Du-145 were maintained in RPMI 1640 medium supplemented with 10% FCS in humidified air containing 5% CO2. For in vitro cytotoxicity assays, 5×103 to 5×104 cells were plated into the wells of 96-well plates in 100 μL culture medium. On the following day, cells were exposed to BGP-15 (10, 30, 100 μg/mL) and to a series of concentrations of cisplatin either by itself or in combination. Cultures were incubated in a total volume of 200 μL for 3 more days at 37°. Samples were prepared in duplicates or triplicates. Cell growth was evaluated by MTT or SRB assays. Growth inhibition curves were calculated.
Sellecks BGP-15 2HCl Ha sido citado por 4 Publicaciones
Attenuation of PM2.5-induced alveolar epithelial cells and lung injury through regulation of mitochondrial fission and fusion
[ Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28]
Role of mitochondrial fusion proteins MFN2 and OPA1 on lung cellular senescence in chronic obstructive pulmonary disease
[ Respir Res, 2023, 24(1):319]
Chemical chaperones and heat shock protein induction inhibit the pro-inflammatory action of oxidized phospholipids in human endothelial cells/submitted by Klara
[ UNIVERSITY OF GRAZ, 2021, ]
" Chemical chaperones and heat shock protein induction inhibit the pro-inflammatory action of oxidized phospholipids in human endothelial cells"/submitted by Klara …
K Hellauer
[ unipub, 2021, ]
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