solo para uso en investigación

Benzamide PARP inhibidor

Cat. No.S4715

Benzamide, un derivado del ácido benzoico, es un inhibidor de la poli(ADP-ribosa) polimerasa con un IC50 de 3,3 μM.
Benzamide PARP inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 121.14

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Control de calidad

Lote: S471501 DMSO]24 mg/mL]false]Ethanol]24 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 98.79%
98.79

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 121.14 Fórmula

C7H7NO

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 55-21-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 24 mg/mL (198.11 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
PARP
(Cell-free assay)
3.3 μM
In vitro
Benzamide, un inhibidor de PARP, es protector contra la muerte celular inducida por aminoácidos excitatorios en cultivos primarios de neuronas derivadas del cerebro de rata neonatal. Además, más recientemente se ha demostrado que este compuesto previene parcialmente la pérdida de células dopaminérgicas y el aumento de la gliosis reactiva causada por METH in vitro en células mesencefálicas fetales de rata en cultivo. Previene la transformación de una manera específica del ciclo celular, coincidiendo la prevención máxima con la fase S temprana, también característica de la susceptibilidad máxima a la transformación.
In vivo
El inhibidor de PARP Benzamide es neuroprotector en ratones C57Bl/6N contra diferentes tipos de neurotoxicidades y sin afectar la temperatura corporal. El tratamiento con este compuesto disminuye significativamente la expresión de iNOS y el número de neuronas apoptóticas, mejorando así la supervivencia neuronal y la memoria durante la GCI. Su administración (160 mg/kg i.p.) no induce hipotermia y alcanza el SNC en 30 min en el rango de concentración de 0.09-0.64 mM, en el cual, muestra neuroprotección.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2538435/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT01161836 Completed
Advanced Solid Tumors
Sanofi
July 2010 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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