solo para uso en investigación
Cat. No.S4715
| Dianas relacionadas | HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
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| Otros PARP Inhibidores | XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492 |
| Peso molecular | 121.14 | Fórmula | C7H7NO |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 55-21-0 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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In vitro |
DMSO
: 24 mg/mL
(198.11 mM)
Ethanol : 24 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
PARP
(Cell-free assay) 3.3 μM
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| In vitro |
Benzamide, un inhibidor de PARP, es protector contra la muerte celular inducida por aminoácidos excitatorios en cultivos primarios de neuronas derivadas del cerebro de rata neonatal. Además, más recientemente se ha demostrado que este compuesto previene parcialmente la pérdida de células dopaminérgicas y el aumento de la gliosis reactiva causada por METH in vitro en células mesencefálicas fetales de rata en cultivo. Previene la transformación de una manera específica del ciclo celular, coincidiendo la prevención máxima con la fase S temprana, también característica de la susceptibilidad máxima a la transformación.
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| In vivo |
El inhibidor de PARP Benzamide es neuroprotector en ratones C57Bl/6N contra diferentes tipos de neurotoxicidades y sin afectar la temperatura corporal. El tratamiento con este compuesto disminuye significativamente la expresión de iNOS y el número de neuronas apoptóticas, mejorando así la supervivencia neuronal y la memoria durante la GCI. Su administración (160 mg/kg i.p.) no induce hipotermia y alcanza el SNC en 30 min en el rango de concentración de 0.09-0.64 mM, en el cual, muestra neuroprotección.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01161836 | Completed | Advanced Solid Tumors |
Sanofi |
July 2010 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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