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RBN012759 PARP inhibidor

Name: RBN012759
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8992
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8992

RBN012759 es un inhibidor potente y selectivo de PARP14 con una IC50 de <3 nM y 5 nM para el dominio catalítico humano y el dominio catalítico de ratón, respectivamente. Este compuesto contribuye a la respuesta inmune antitumoral.

RBN012759 PARP inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 378.46

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Control de calidad

Lote: S899201 DMSO]76 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros PARP Inhibidores	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	378.46	Fórmula	C₁₉H₂₃FN₂O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2360851-29-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	OC1CCC(CC1)SCC2=NC3=CC(=CC(=C3C(=O)N2)F)OCC4CC4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 76 mg/mL (200.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.900mg/ml (5.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.630mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	human PARP14 (Cell-free assay) <3 nM mouse PARP14 (Cell-free assay) 5 nM
In vitro	RBN012759 es un inhibidor suficientemente soluble, altamente permeable, de bajo flujo de salida y potente de PARP14 humana y murina con alta selectividad para la familia PARP. El tratamiento de macrófagos primarios humanos con este compuesto disminuye la señal MAR/PAR correspondiente a la automarilación de PARP14 y estabiliza la proteína PARP14 de manera dependiente de la dosis. El tratamiento de macrófagos humanos primarios con este inhibidor conduce a una disminución de la expresión génica tipo M2 impulsada por IL-4, lo que sugiere que la inhibición de PARP14 resulta en un fenotipo menos inmunosupresor.
In vivo	RBN012759 tiene un aclaramiento moderado y biodisponibilidad oral en ratones. Este compuesto es bien tolerado en ratones con dosificación repetida de hasta 500 mg/kg BID (cubrimiento 75 veces mayor que el PARP14 de ratón).
Referencias	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/1038 [2] https://ribontx.com/wp-content/uploads/2020/04/L.-SCHENKEL-2020_FINAL.pdf

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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