RBN012759

N.º de catálogoS8992 Lote:S899201

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₂₃FN₂O₃S

Peso molecular

378.46

Número CAS

2360851-29-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

76 mg/mL (200.81 mM)

Ethanol

5 mg/mL (13.21 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.900mg/ml (5.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.630mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

RBN012759 es un inhibidor potente y selectivo de PARP14 con una IC50 de <3 nM y 5 nM para el dominio catalítico humano y el dominio catalítico de ratón, respectivamente. Este compuesto contribuye a la respuesta inmune antitumoral.

Objetivos

human PARP14 (Cell-free assay)	mouse PARP14 (Cell-free assay)
<3 nM	5 nM

In vitro

RBN012759 es un inhibidor suficientemente soluble, altamente permeable, de bajo flujo de salida y potente de PARP14 humana y murina con alta selectividad para la familia PARP. El tratamiento de macrófagos primarios humanos con este compuesto disminuye la señal MAR/PAR correspondiente a la automarilación de PARP14 y estabiliza la proteína PARP14 de manera dependiente de la dosis. El tratamiento de macrófagos humanos primarios con este inhibidor conduce a una disminución de la expresión génica tipo M2 impulsada por IL-4, lo que sugiere que la inhibición de PARP14 resulta en un fenotipo menos inmunosupresor.

In vivo

RBN012759 tiene un aclaramiento moderado y biodisponibilidad oral en ratones. Este compuesto es bien tolerado en ratones con dosificación repetida de hasta 500 mg/kg BID (cubrimiento 75 veces mayor que el PARP14 de ratón).

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/1038
https://ribontx.com/wp-content/uploads/2020/04/L.-SCHENKEL-2020_FINAL.pdf

Sellecks RBN012759 Ha sido citado por 1 Publicación

Extracellular inosine induces anergy in B cells to alleviate autoimmune hepatitis [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00080-3]	PubMed: 40409684

Extracellular inosine induces anergy in B cells to alleviate autoimmune hepatitis [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00080-3]

PubMed: 40409684

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