Raf Inhibidores | Raf Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1267 | PLX4032 (Vemurafenib) | Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426) es un nuevo y potente inhibidor de B-RafV600E con una IC50 de 31 nM en un ensayo sin células. 10 veces más selectivo para B-RafV600E que para B-Raf de tipo salvaje en ensayos enzimáticos y la selectividad celular puede superar las 100 veces. Vemurafenib (PLX4032, RG7204) induce la Autophagy. |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib es un inhibidor multiquinasa de Raf-1 y B-Raf con una IC50 de 6 nM y 22 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Sorafenib inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 y c-KIT con una IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM y 68 nM, respectivamente. Sorafenib induce autophagy y apoptosis y activa ferroptosis con actividad antitumoral. |
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| S2807 | Dabrafenib (GSK2118436) | Dabrafenib es un inhibidor específico de la BRAFV600E mutante con una IC50 de 0,7 nM en ensayos sin células, con una potencia 7 y 9 veces menor contra B-Raf(wt) y c-Raf, respectivamente. |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate es un inhibidor multiquinasa de Raf-1 y B-Raf con una IC50 de 6 nM y 22 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Sorafenib Tosylate inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 y c-KIT con una IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM y 68 nM, respectivamente. Sorafenib Tosylate induce la autophagy y la apoptosis y activa la ferroptosis con actividad antitumoral. |
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| S1152 | PLX-4720 | PLX4720 es un inhibidor potente y selectivo de B-RafV600E con una IC50 de 13 nM en un ensayo sin células, igualmente potente que c-Raf-1 (mutaciones Y340D y Y341D), con una selectividad 10 veces mayor para B-RafV600E que para B-Raf de tipo salvaje. |
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| S5069 | Dabrafenib Mesylate | Dabrafenib Mesylate (GSK2118436) es la sal mesilato de dabrafenib, un inhibidor oralmente biodisponible de la proteína B-raf (BRAF) con CI50 de 0,8 nM, 3,2 nM y 5 nM para B-Raf (V600E), B-Raf (WT) y C-Raf, respectivamente. |
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| S7842 | LY3009120 | LY3009120 (DP-4978) es un potente inhibidor pan-Raf con IC50 de 44 nM, 31-47 nM y 42 nM para A-raf, B-Raf y C-Raf en células A375, respectivamente. Este compuesto induce la autophagy. Fase 1. |
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| S2746 | AZ 628 | AZ628 es un nuevo inhibidor pan-Raf para BRAF, BRAFV600E y c-Raf-1 con IC50 de 105 nM, 34 nM y 29 nM en ensayos sin células, también inhibe VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS, etc. AZ628 induce apoptosis. |
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| S1104 | GDC-0879 | GDC-0879 (AR-00341677) es un inhibidor de B-Raf nuevo, potente y selectivo con una IC50 de 0,13 nM en células A375 y Colo205 con actividad también contra c-Raf; no se conoce inhibición de otras proteínas quinasas. |
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| S2220 | SB590885 | SB590885 es un potente inhibidor de B-Raf con un Ki de 0,16 nM en un ensayo sin células, una selectividad 11 veces mayor para B-Raf sobre c-Raf, sin inhibición de otras quinasas humanas. |
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| S7108 | LGX818 (Encorafenib) | Encorafenib es un inhibidor de RAF altamente potente con actividad antiproliferativa y apoptótica selectiva en células que expresan B-RAF(V600E) con una EC50 de 4 nM. Fase 3. |
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| S7291 | TAK-632 | TAK-632 es un potente inhibidor pan-Raf con una IC50 de 8,3 nM y 1,4 nM para B-Raf(wt) y C-Raf en ensayos libres de células, respectivamente, mostrando una inhibición menor o nula contra otras quinasas probadas. |
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| S2872 | GW5074 | GW5074 es un potente y selectivo inhibidor de c-Raf con una IC50 de 9 nM, sin efectos observados en las actividades de JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 o c-Fms. Este compuesto inhibe la apoptosis inducida por LK. |
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| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265) es un potente inhibidor selectivo de C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E con una IC50 de 3-60 nM, y exhibe una potente inhibición de la fosforilación de VEGFR2 con una EC50 de 30 nM en ensayos sin células. Este compuesto induce la detención del ciclo celular y la apoptosis. Fase 2. |
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| S7170 | Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) | Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) es un inhibidor dual de RAF/MEK con IC50 de 8,2 nM, 19 nM, 56 nM y 160 nM para BRAF V600E, BRAF, CRAF y MEK1, respectivamente. Fase 1. |
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| S7965 | PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) | Plixorafenib (PLX8394) es un inhibidor de BRAF de nueva generación, disponible por vía oral, de molécula pequeña, con valores de IC50 de 3,8 nM, 14 nM y 23 nM para BRAF(V600E), WT BRAF y CRAF respectivamente. Tiene actividad antineoplásica potencial. |
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| S7964 | PLX7904 | PLX7904, también conocido como PB04, es un potente y selectivo inhibidor de RAF de tipo "paradox-breaker". Es capaz de inhibir eficientemente la activación de ERK1/2 en células de melanoma BRAF mutantes, pero no hiperactiva ERK1/2 en células que expresan RAS mutante. |
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| S2720 | ZM 336372 | ZM 336372 (Zinc00581684) es un potente y selectivo inhibidor de c-Raf con IC50 de 70 nM, 10 veces más selectivo que B-RAF, sin inhibición de PKA/B/C, AMPK, p70S6, etc. |
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| S8745 | Naporafenib (LXH254) | Naporafenib (LXH254) es un inhibidor competitivo de ATP de tipo II que, a concentraciones picomolares, inhibe las actividades de cinasa B- y CRAF con un alto grado de selectividad frente a un panel de 456 cinasas humanas y en ensayos basados en células. |
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| S7121 | Tovorafenib (MLN2480) | Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) es un inhibidor oral y selectivo de pan-Raf kinase en ensayos clínicos. |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) es un inhibidor altamente potente de BRAF(V600E/WT) y c-Raf con un Kd de 14 nM/36 nM y 39 nM, respectivamente. También muestra una potente actividad contra Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ y VEGFR2, pero tiene una afinidad insignificante por MEK-1, MEK-2, ERK-1 y ERK-2. Este compuesto se encuentra actualmente en ensayos clínicos de Fase 1/2. |
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| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) inhibe potentemente las quinasas de la familia RAF y las actividades del EGFR en ensayos bioquímicos, con valores de IC50 de 23, 29 y 495 nM para el dominio de la quinasa recombinante BRAFV600E, EGFR y el mutante EGFR T790M/L858R. |
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| S8690 | RAF709 | RAF709 es un potente inhibidor de la quinasa B/C RAF con valores de IC50 casi equivalentes de 0,4 nM para B-RAF y C-RAF, mostrando un alto nivel de selectividad, demostrando una unión a diana superior al 99% a BRAF, BRAFV600E y CRAF a 1 M y muy pocos objetivos fuera de diana con DDR1 (>99%), DDR2 (86%), FRK (92%) y PDGFRb (96%), las únicas quinasas con una unión >80% a 1 M. |
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| S8853 | Belvarafenib | Belvarafenib es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de la pan-RAF quinasa con valores de IC50 de 41 nM, 7 nM y 2 nM para las quinasas BRAF WT, BRAF(V600E) y CRAF, respectivamente. |
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| S6660 | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) es un inhibidor de Raf de tipo IIA que se une a la conformación DFG-out con un Ki de 1 nM, 1 nM y 0,3 nM para B-Raf(WT), B-Raf(V600E) y C-Raf, respectivamente. |
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| S7743 | CCT196969 | CCT196969 es un nuevo inhibidor pan-RAF disponible por vía oral con actividad anti-SRC. También inhibe SRC, LCK y las p38 MAPKs. |
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| S6680 | L-779450 | L-779450 es un inhibidor de B-raf muy potente en el rango nanomolar bajo con una IC50 de 10 nM y un Kd de 2,4 nM. |
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| E1748 | HG6-64-1 | HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) es un inhibidor altamente potente y selectivo de B-Raf con una IC50 de 0,09 μM en células Ba/F3 transformadas con B-raf V600E. | ||
| E1682 | Tinlorafenib | Tinlorafenib (PF-07284890, ARRY-461) es un potente inhibidor de BRAF con penetración cerebral que se dirige a las mutaciones V600E/V600K con valores de IC50 de 4,25 nM y 2,7 nM, respectivamente. También inhibe eficazmente la fosforilación de ERK y representa una nueva clase de inhibidores selectivos de BRAF para tumores cerebrales. | ||
| E2505 | TBAP-001 | TBAP-001 (Síntesis 13), extraído de la patente WO2015075483A1, es un inhibidor de la quinasa pan-Raf, con una IC50 de 62 nM en el ensayo de quinasa BRAF V600E. | ||
| E8290New | Flezurafenib | Flezurafenib es un inhibidor oral de pan-RAF con actividad antineoplásica potencial. | ||
| E1079 | GNE-9815 | GNE-9815 es un inhibidor pan-Raf altamente selectivo con buena biodisponibilidad oral. Este compuesto exhibe valores de Ki de 0,062 y 0,19 nM para c-Raf y b-Raf, respectivamente. | ||
| S6538 | B-Raf IN 1 | B-Raf IN 1 es un inhibidor de Raf con valores de IC50 de 24 nM y 25 nM para B-Raf y C-Raf respectivamente. Es selectivo sobre otras 13 quinasas, incluyendo PKCα, IKKβ y PI3Kα. | ||
| E2651 | Raf inhibitor 1 | Raf inhibitor 1 es un potente inhibidor de la quinasa Raf con Kis de 1 nM, 1 nM y 0,3 nM para B-Raf WT, B-Raf V600E y C-Raf, respectivamente. | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307) es el Sorafenib marcado con deuterio. Sorafenib es un inhibidor multiquinasa con CI50 de 6 nM, 15 nM, 20 nM y 22 nM para Raf-1, mVEGFR-2, mVEGFR-3 y B-RAF, respectivamente. | ||
| E4681 | Claturafenib (PF-07799933) | Claturafenib (PF-07799933) es un inhibidor pan-mutante, selectivo y que penetra en el cerebro de BRAF. Exhibe una amplia inhibición de los niveles de pERK en células HT29 con un valor de IC50 de 1,6 nM. Este compuesto muestra actividad antitumoral contra cánceres mutantes BRAFV600 y no V600 preclínicamente y en pacientes refractarios al tratamiento. | ||
| E1965 | NST-628 | NST-628 es un inhibidor de agente único potente y bien tolerado de RAF y MEK. Actúa como un Molecular Glue pan-RAF–MEK que bloquea la fosforilación y activación de MEK por RAF. | ||
| E4599 | BGB-3245(Brimarafenib) | BGB-3245 (Brimarafenib) es un inhibidor de la Raf quinasa. Este compuesto muestra efectos potentes contra diferentes isoformas de RAF, incluidas las mutaciones BRAF de clase I/II/III, las fusiones de BRAF y la heterodimerización con CRAF en modelos preclínicos. También exhibe efectos antineoplásicos. | ||
| E0934 | Raf inhibitor 2 | Raf inhibitor 2 es un potente inhibidor de Raf kinasa con un IC50 de <1,0 μM. | ||
| S8755 | AZ304 | AZ304 es un inhibidor sintético diseñado para interactuar con el sitio de unión a ATP de BRAF de tipo salvaje y mutante V600E con valores de IC50 de 79 nM y 38 nM, respectivamente. También inhibe CRAF, p38 y CSF1R con potencias inferiores a 100 nM. | ||
| E1649 | Exarafenib (KIN-2787) | Exarafenib (KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) es un inhibidor selectivo de pan-RAF disponible por vía oral. Exarafenib es eficaz en cánceres dependientes de RAF, incluidas todas las clases de alteraciones de BRAF. Exarafenib suprime la señalización MAPK en líneas celulares de melanoma dependientes de RAF. KIN-2787 exhibe una potencia nanomolar a picomolar baja contra RAF1, BRAF y ARAF con un IC50 de 0,06-3,46 nM con actividad mínima hacia quinasas no RAF. | ||
| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib es un inhibidor de múltiples dianas para VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) y Raf-1 con IC50 de 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM y 2.5 nM en ensayos sin células, respectivamente. Regorafenib induce Autophagy. |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) es un inhibidor pan-p38 MAPK con IC50 de 38 nM, 65 nM, 200 nM y 520 nM para p38α/β/γ/δ en ensayos sin células. Se une a p38α con un Kd de 0,1 nM en células THP-1, mostrando una selectividad 330 veces mayor frente a JNK2, una débil inhibición para c-RAF, Fyn y Lck, y una inhibición insignificante de ERK-1, SYK, IKK2. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohidrato es un nuevo inhibidor oral de multiquinasas con valores de IC50 de 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM para VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF y B-RAF(V600E), respectivamente. |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride es un inhibidor multidirigido para VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) y Raf-1 con una IC50 de 13 nM, 4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM y 2.5 nM, respectivamente. |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 es un inhibidor específico de EphB4 con una ED50 de 25 nM que discrimina entre la inhibición de VEGFR y EphB4; este compuesto también muestra actividad contra c-Raf, c-Src y c-Abl con IC50 de 0,395 μM, 1,266 μM y 1,667 μM, respectivamente. |
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| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) es un novedoso inhibidor de la tirosina-cinasa del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) que inhibe potentemente VEGFR1-3 a concentraciones de 1.0-4.3 nanomolares (nM) e inhibe PDGFReta, c-Kit y RET (c-RET) a concentraciones de 45-72 nM. |
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| S6905 | MCP110 | MCP110 es un inhibidor de la interacción Ras/Raf-1. MCP110 interrumpe la interacción de Ras activado con Raf y tiene potencial para el tratamiento de tumores humanos. |
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
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