solo para uso en investigación

Belvarafenib Raf inhibidor

Name: Belvarafenib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8853
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S8853

Belvarafenib es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de la pan-RAF quinasa con valores de IC50 de 41 nM, 7 nM y 2 nM para las quinasas BRAF WT, BRAF(V600E) y CRAF, respectivamente.

Belvarafenib Raf inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 478.93

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.26%

99.26

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros Raf Inhibidores	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	478.93	Fórmula	C₂₃H₁₆ClFN₆OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1446113-23-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	HM95573, GDC5573, RG6185			Smiles	CC1=C(C2=C(C=C1)C(=NC=C2)NC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)NC(=O)C4=CSC5=C4N=CN=C5N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 96 mg/mL (200.44 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CRAF (Cell-free assay) 2 nM BRAF V600E (Cell-free assay) 7 nM BRAF WT (Cell-free assay) 41 nM
In vitro	Ensayo bioquímico para más de 120 quinasas, HM95573 muestra una alta selectividad hacia las quinasas BRAF mutantes y CRAF. Las concentraciones de inhibición semimáxima (IC50) de HM95573 contra las quinasas BRAFWT, BRAFV600E y CRAF son de 41nM, 7nM y 2nM, respectivamente. Las quinasas fuertemente inhibidas después de las quinasas RAF parecen ser CSF1R (44nM), DDR1 (77nM) y DDR2 (182 nM). HM95573 inhibe potentemente el crecimiento de líneas celulares de melanoma BRAF mutantes como A375 (IC50: 57 nM) y SK-MEL-28 (69 nM) y de líneas celulares de melanoma NRAS mutantes como SK-MEL-2 (53 nM) y SK-MEL-30 (24 nM). Además, las fosforilaciones de las quinasas MEK y ERK corriente abajo asociadas con la proliferación celular se inhiben eficazmente con el tratamiento de HM95573 en células de melanoma BRAF mutantes y NRAS mutantes. HM95573 inhibe la señalización corriente abajo en células de melanoma incluso en presencia de HGF, que se sabe que media la resistencia innata a los inhibidores de RAF.
In vivo	HM95573 muestra una excelente actividad antitumoral en modelos de ratón xenoinjertados con líneas celulares de mutación BRAF (p. ej., A375 y SK-MEL-28) y líneas celulares de mutación NRAS (como SK-MEL-2 y SK-MEL-30).
Referencias	[1] http://www.hanmipharm.com/ehanmi/img/rnd/2015_AACR_(HM95573).pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34623791/ [3] https://aacrjournals.org/cancerres/article/75/15_Supplement/2606/601528/Abstract-2606-Antitumor-activity-of-the-selective

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04835805	Active not recruiting	Melanoma	Genentech Inc.	May 13 2021	Phase 1
NCT03284502	Active not recruiting	Locally Advanced Solid Tumor\|Metastatic Solid Tumor	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	May 22 2017	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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