Name: GDC-0879
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1104
Rating: 5 (43 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.84%

99.84

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros Raf Inhibidores	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265) PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
human MALME3M cells	Function assay	Inhibition of ERK1/2 phosphorylation in human MALME3M cells, IC50=0.063 μM
human A375 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human A375 cells expressing B-Raf V600E mutant and wild type Ras, IC50=0.5 μM
human A375 cells	Function assay	Inhibition of b-Raf in human A375 cells assessed phosphorylation of ERK, IC50=1 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	334.37	Fórmula	C₁₉H₁₈N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	905281-76-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AR-00341677			Smiles	C1CC(=NO)C2=C1C=C(C=C2)C3=CN(N=C3C4=CC=NC=C4)CCO

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (197.38 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (29.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	B-Raf (A375, Colo205 cells) 0.13 nM
In vitro	GDC-0879 también inhibe la pERK celular con una IC50 de 63 nM. Este compuesto muestra una potencia comparable en las líneas celulares de melanoma A375 y carcinoma colorrectal Colo205, ambas mutantes B-Raf^V600E, con una IC50 de 59 nM y 29 nM para la inhibición de pMEK1 respectivamente. Inhibe potentemente B-Raf^V600E en células Malme3M con una IC50 de 0,75 μM. Este químico también muestra valores de EC50 < 0,5 μM en muchas células tumorales (A375, 624, SK-MEL-28, Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34 y Colo201).
In vivo	En ratones tratados con GDC-0879, tanto los tumores BRAFV600E derivados de líneas celulares como los derivados de pacientes exhiben una inhibición farmacodinámica más fuerte y sostenida (>90% durante 8 horas) y una mejor supervivencia en comparación con los tumores que expresan KRAS mutante. Aunque existe una implicación de la señalización RAF activada en la tumorigénesis inducida por RAS, se observa una disminución del tiempo hasta la progresión para algunos tumores con mutación KRAS después de la administración de este compuesto. Mientras que la eficacia mediada por este químico está estrictamente asociada con el estado de B-Raf^V600E, la inhibición de MEK también atenúa la proliferación y el crecimiento tumoral de líneas celulares que expresan BRAF de tipo salvaje (81% KRAS mutante, 38% KRAS de tipo salvaje). La respuesta de las células de melanoma B-Raf^V600E a este agente podría verse drásticamente alterada por la modulación farmacológica y genética de la actividad de la vía PI3K.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19147858/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19276360/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GDC-0879 Inhibidor de B-Raf

Estructura química

Peso molecular: 334.37