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PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) Inhibidor de BRAF

Name: PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7965
Rating: 5 (13 reviews)

Cat. No.S7965

Plixorafenib (PLX8394) es un inhibidor de BRAF de nueva generación, disponible por vía oral, de molécula pequeña, con valores de IC50 de 3,8 nM, 14 nM y 23 nM para BRAF(V600E), WT BRAF y CRAF respectivamente. Tiene actividad antineoplásica potencial.

PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) Raf inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 542.53

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.28%

99.28

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros Raf Inhibidores	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	542.53	Fórmula	C₂₅H₂₁F₃N₆O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1393466-87-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC1C2=NC=C(C=N2)C3=CC4=C(NC=C4C(=O)C5=C(C=CC(=C5F)NS(=O)(=O)N6CCC(C6)F)F)N=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (184.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BRAF(V600E) (Cell-free assay) 3.8 nM BRAF (Cell-free assay) 14 nM CRAF (Cell-free assay) 23 nM
In vitro	PLX8394 es un inhibidor de BRAF de molécula pequeña de próxima generación, disponible por vía oral, que no induce la activación paradójica de RAF/MEK/ERK y bloquea la señalización tanto de BRAF^V600 monomérico como de BRAF^{non-V600 protein} dimérico.
In vivo	PLX8394 es un inhibidor de BRAF de molécula pequeña de próxima generación, disponible por vía oral, con actividad antineoplásica potencial.
Referencias	[1] http://mct.aacrjournals.org/content/17/1_Supplement/B176 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28659148/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34108213/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-MEK / p-ERK / ERK		30559419

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02012231	Terminated	Melanoma\|Thyroid Cancer\|Colorectal Cancer\|Non-small Cell Lung Cancer\|Cholangiocarcinoma\|Histiocytosis\|Hairy Cell Leukemia	Fore Biotherapeutics	February 2014	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):