PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394)

N.º de catálogoS7965 Lote:S796502

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Datos técnicos

Fórmula

C25H21F3N6O3S
Peso molecular 542.53 Número CAS 1393466-87-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (184.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Plixorafenib (PLX8394) es un inhibidor de BRAF de nueva generación, disponible por vía oral, de molécula pequeña, con valores de IC50 de 3,8 nM, 14 nM y 23 nM para BRAF(V600E), WT BRAF y CRAF respectivamente. Tiene actividad antineoplásica potencial.
Objetivos
BRAF(V600E)
(Cell-free assay)		 BRAF
(Cell-free assay)		 CRAF
(Cell-free assay)
3.8 nM 14 nM 23 nM
In vitro

PLX8394 es un inhibidor de BRAF de molécula pequeña de próxima generación, disponible por vía oral, que no induce la activación paradójica de RAF/MEK/ERK y bloquea la señalización tanto de BRAFV600 monomérico como de BRAFnon-V600 protein dimérico.
In vivo

PLX8394 es un inhibidor de BRAF de molécula pequeña de próxima generación, disponible por vía oral, con actividad antineoplásica potencial.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    colorectal cancer cell lines

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    6 h

  • Método

    Cells were treated with DMSO, PLX8394 at 1 μM for 6 h.

Referencias

  • http://mct.aacrjournals.org/content/17/1_Supplement/B176
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28659148/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34108213/

Sellecks PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) Ha sido citado por 14 Publicaciones

Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454] PubMed: 40617353
Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936] PubMed: 38588697
ERK signaling promotes resistance to TRK kinase inhibition in NTRK fusion-driven glioma mouse models [ Cell Rep, 2024, 43(10):114829] PubMed: 39365700
Mcl-1 mediates intrinsic resistance to RAF inhibitors in mutant BRAF papillary thyroid carcinoma [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):175] PubMed: 38622136
SB202190 Predicts BRAF-Activating Mutations in Primary Colorectal Cancer Organoids via Erk1-2 Modulation [ Cells, 2023, 12(4)664] PubMed: 36831331
Design and Synthesis of Novel 2-Acetamido, 6-Carboxamide Substituted Benzothiazoles as Potential BRAFV600E Inhibitors - In vitro Evaluation of their Antiproliferative Activity [ ChemMedChem, 2023, e202300322.] PubMed: 37792577
Classical RAS proteins are not essential for paradoxical ERK activation induced by RAF inhibitors [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(5)e2113491119] PubMed: 35091470
Increased IRF9-STAT2 signaling leads to adaptive resistance toward targeted therapy in melanoma by restraining GSDME-dependent pyroptosis [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)00096-3] PubMed: 35148998
Preclinical Characterization of a Next-Generation Brain Permeable, Paradox Breaker BRAF Inhibitor [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-21-2761] PubMed: 34782366
Preclinical characterization of a next generation brain permeable, paradox breaker BRAF inhibitor [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.2761.2021] PubMed: 34782366

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