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GW5074 Raf inhibidor

Cat. No.S2872

GW5074 es un potente y selectivo inhibidor de c-Raf con una IC50 de 9 nM, sin efectos observados en las actividades de JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 o c-Fms. Este compuesto inhibe la apoptosis inducida por LK.
GW5074 Raf inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 520.94

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Control de calidad

Lote: S287201 DMSO]104 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.8%
99.8

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 520.94 Fórmula

C15H8Br2INO2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 220904-83-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1=CC2=C(C=C1I)C(=CC3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br)C(=O)N2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 104 mg/mL (199.63 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
C-Raf
(Cell-free assay)
9 nM
In vitro

GW5074 es un inhibidor potente y específico de c-Raf con una IC50 de 9 nM y no tiene efecto sobre MKK6, MKK7, p38 MAP quinasa y cdks in vitro. Sin embargo, el tratamiento de cultivos neuronales con este compuesto permite la acumulación de modificaciones activadoras en c-Raf y también en B-Raf. La inhibición de la apoptosis inducida por LK por este inhibidor en las neuronas granulares cerebelosas no es dependiente de MEK-ERK. Este químico retrasa la regulación negativa de la actividad de Akt pero inhibe la apoptosis por un mecanismo independiente de Akt. Afecta a Ras, al factor nuclear-kappa B y a c-jun. Este compuesto inhibe la muerte celular causada por neurotoxinas en células granulares y otros tipos neuronales.

Ensayo de quinasa
Determinación de la afinidad
En general, los ensayos de quinasas in vitro se realizan utilizando quinasas purificadas y sustratos sintéticos en condiciones estándar utilizando el servicio de Perfilado de Quinasas de Upstate Biotechnology. En resumen, para cada ensayo se utilizan 5-10 mU de quinasa purificada. Para GSK3β, cdk1, cdk2, cdk3, cdk5, la quinasa se incuba con 1 μM de GW5074 en un tampón que contiene 8 mM de MOPS, pH 7,2, 0,2 mM de EDTA, 10 mM de acetato de magnesio y [c- 33P-ATP] durante 40 min a temperatura ambiente. La actividad de la quinasa se cuantifica midiendo la incorporación de 33P mediante la aplicación de una alícuota en filtros P30, lavado en ácido fosfórico 50 mM y recuento por centelleo. La composición del tampón para c-Raf, JNK1, JNK2, JNK3, MEK1, MKK6, MKK7 es 50 mM Tris pH 7,5, 0,1 mM EGTA, 10 mM de acetato de magnesio y [c- 33P-ATP]. Los sustratos peptídicos utilizados son los siguientes: Para c-Raf, 0,66 mg/mL de MBP; para cdks, 0,1 mg/mL de histona H1; para JNKs, 3 μM de ATF2; para MEK1, 1 μM de MAPK2; para MKK6, 1 μM de SAPK2a y para MKK7, 2 μM de JNK1α.
In vivo

GW5074 es protector en un modelo experimental in vivo de la enfermedad de Huntington. Este compuesto (5 mg/Kg) previno completamente las extensas lesiones estriatales bilaterales inducidas por 3-NP en ratones.  Suprime la hiperreactividad de las vías respiratorias inducida por el humo de segunda mano en ratones.

Referencias

Aplicaciones

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot p-Raf-1 / Raf-1 / p-c-Jun / c-Junc / c-Fos / P-gp
S2872-WB1
28212576

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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