Name: ZM 336372
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2720
Rating: 5 (7 reviews)

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Control de calidad

Lote: S272001 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.09%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.09

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros Raf Inhibidores	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	389.45	Fórmula	C₂₃H₂₃N₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	208260-29-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Zinc00581684			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)N(C)C)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (200.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.97mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.39mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	C-Raf 70 nM
In vitro	ZM 336372 muestra una selectividad 10 veces mayor sobre B-Raf. Este compuesto inhibe débilmente SAPK2a/p38α y SAPK2b/p38β con una IC50 de 2 μM, y es selectivo sobre otras 17 proteínas quinasas, incluyendo PKA, PKC, AMPK, p42 MAPK, MKK1, SAPK1/JNK y CDK1, incluso a una concentración de hasta 50 μM. No previene la activación constitutiva ni la inducida por factores de crecimiento o ésteres de forbol de MKKl o p42 MAPK/ERK2. Además, esta sustancia química no revierte el fenotipo de las líneas celulares transformadas por Ras o Raf. Su tratamiento induce una activación >100 de c-Raf y la isoforma B-Raf, pero no desencadena ninguna activación de MKKI o p42 MAPK/ERKP ni induce ningún aumento en la carga de GTP de Ras, lo que sugiere la existencia de un bucle de control de retroalimentación mediante el cual las isoformas de Raf suprimen su propia activación, de modo que la inhibición siempre se contrarresta con la reactivación. La activación de c-Raf inducida por este compuesto no se previene mediante la inhibición de la cascada MAPK, la proteína quinasa C o la fosfatidilinosítido 3-quinasa. Este (1 μM) anula la regulación positiva de eNOS después del tratamiento con peróxido de hidrógeno. Su tratamiento en células tumorales carcinoides resulta en la fosforilación progresiva de Raf-1, la proteína quinasa activada por mitógenos 1/2 y la quinasa regulada por señal extracelular 1/2, y provoca una reducción significativa de los niveles de hormonas bioactivas, así como del factor de transcripción, el homólogo humano achaete-scute-1. Además, este tratamiento químico conduce a una marcada supresión de la proliferación celular y a la inducción de los inhibidores del ciclo celular p21 y p18. Inhibe la proliferación de células de feocromocitoma y suprime la producción de péptido vasoactivo NE. Su tratamiento en HepG2 induce la supresión de la proliferación de manera dosis-dependiente, la supresión de la secreción hormonal y la regulación positiva de los inhibidores del ciclo celular. También induce apoptosis en líneas celulares de adenocarcinoma pancreático al inhibir la glucógeno sintasa quinasa-3β mediante la fosforilación de GSK-3β en Ser 9.
Ensayo de quinasa	Ensayo de quinasa in vitro
Ensayo de quinasa	La actividad de la quinasa c-Raf se ensaya directamente en lisados de células Sl9. La c-Raf humana se activa en células Sf9 mediante cotransfección de vectores de baculovirus que contienen ADN que codifica v-Ras y Lck en ausencia de ZM 336372. Los lisados celulares se ensayan posteriormente para la actividad de c-Raf en presencia de concentraciones crecientes de este compuesto.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421767/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12569550/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15956248/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16603190/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18299943/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20031160/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ZM 336372 Raf inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 389.45