solo para uso en investigación

Naporafenib (LXH254) Raf inhibidor

Name: Naporafenib (LXH254)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8745
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S8745

Naporafenib (LXH254) es un inhibidor competitivo de ATP de tipo II que, a concentraciones picomolares, inhibe las actividades de cinasa B- y CRAF con un alto grado de selectividad frente a un panel de 456 cinasas humanas y en ensayos basados en células.

Naporafenib (LXH254) Raf inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 502.49

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros Raf Inhibidores	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	502.49	Fórmula	C₂₅H₂₅F₃N₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1800398-38-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=NC=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=NC(=C3)OCCO)N4CCOCC4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (199.0 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	B-Raf C-Raf
In vitro	Naporafenib (LXH254) no solo inhibe la actividad de señalización MAPK en modelos tumorales que albergan la mutación BRAFV600, sino que también suprime la señalización impulsada por los mutantes N- y KRAS debido a su capacidad para inhibir tanto los monómeros como los dímeros de RAF con potencias similares. Es biodisponible por vía oral, demuestra una relación PK/PD directa y provoca la regresión tumoral en múltiples modelos de líneas celulares y de xenoinjertos derivados de tumores humanos primarios a dosis bien toleradas.
Referencias	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/DDT01-04 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34554931/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04417621	Active not recruiting	Melanoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 30 2020	Phase 2
NCT02974725	Active not recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer\|Melanoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 24 2017	Phase 1
NCT02607813	Terminated	NSCLC\|Ovarian Cancer\|Melanoma\|Other Solid Tumors	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 18 2016	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):