Naporafenib (LXH254)

N.º de catálogoS8745 Lote:S874502

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Datos técnicos

Fórmula

C25H25F3N4O4
Peso molecular 502.49 Número CAS 1800398-38-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (199.0 mM)
Ethanol 100 mg/mL (199.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Naporafenib (LXH254) es un inhibidor competitivo de ATP de tipo II que, a concentraciones picomolares, inhibe las actividades de cinasa B- y CRAF con un alto grado de selectividad frente a un panel de 456 cinasas humanas y en ensayos basados en células.
Objetivos
B-Raf C-Raf
In vitro

Naporafenib (LXH254) no solo inhibe la actividad de señalización MAPK en modelos tumorales que albergan la mutación BRAFV600, sino que también suprime la señalización impulsada por los mutantes N- y KRAS debido a su capacidad para inhibir tanto los monómeros como los dímeros de RAF con potencias similares. Es biodisponible por vía oral, demuestra una relación PK/PD directa y provoca la regresión tumoral en múltiples modelos de líneas celulares y de xenoinjertos derivados de tumores humanos primarios a dosis bien toleradas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Ku-19-19 cells

  • Concentraciones

    2 μM

  • Tiempo de incubación

    3 days

  • Método

    For crystal violet staining experiments, cells were seeded in 6-well plates at 50,000 to 100,000 cells/well for 3-day experiments. The day after plating, vehicle or Naporafenib (LXH254), diluted in media, was added.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Female athymic nude mice

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/DDT01-04
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34554931/

Sellecks Naporafenib (LXH254) Ha sido citado por 7 Publicaciones

Multi-selective RAS(ON) Inhibition Targets Oncogenic RAS Mutations and Overcomes RAS/MAPK-Mediated Resistance to FLT3 and BCL2 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658786] PubMed: 40661530
The mTOR pathway controls phosphorylation of BRAF at T401 [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428] PubMed: 39223665
BRAFΔβ3-αC in-frame deletion mutants differ in their dimerization propensity, HSP90 dependence, and druggability [ Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486] PubMed: 37656784
RAF1 amplification drives a subset of bladder tumors and confers sensitivity to MAPK-directed therapeutics [ J Clin Invest, 2021, e147849] PubMed: 34554931
Pan-RAF inhibitor LY3009120 is highly synergistic with low-dose cytarabine, but not azacitidine, in acute myeloid leukemia with RAS mutations [ Oncol Lett, 2021, 22(5):745] PubMed: 34539849
Durable Suppression of Acquired MEK Inhibitor Resistance in Cancer by Sequestering MEK from ERK and Promoting Anti-Tumor T-cell Immunity [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0873] PubMed: 33318037
Combined blockade of polo-like kinase and pan-RAF is effective against NRAS-mutant non-small cell lung cancer cells [ Cancer Lett, 2020, 495:135-144] PubMed: 32979462

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